6-[bis-(2,2,2-trifluoroethyl)amino]-4-trifluoromethyl-1H-quinolin-2-one
Dostępność: niska
Podrabiany: brak danych
Dla kobiet: tak
Dla początkujących: tak
Dawkowanie: zapewne kilkadziesiąt mg dziennie
Skutki uboczne: znikome, zależne od dawki, brak danych dot. człowieka
Zastosowanie: w fazie eksperymentalnej; doping w sportach siłowych, masa i siła, rekompozycja, wspomaganie hormonalne osób w podeszłym wieku
Okres półtrwania: brak danych
Typowa długość cyklu: kilka tygodni
Aromatyzacja: nie
Sposób podawania: doustnie
Wpływ na receptory β1: nie
Wpływ na receptory β2: nie
Wpływ na receptory β3: nie
Wpływ na receptory 5-HT: brak
Dawka śmiertelna (LD50): brak danych, u zwierząt dobrze tolerowany nawet w astronomicznych dawkach
LGD 2226 należy do rodziny związków rodzaju 6-alkylamino-2-quinolinone, chinolinonów. Jest w fazie eksperymentalnej, więc sportowcom nie wolno go stosować, wg wytycznych WADA. Został opracowany przez Ligand Pharmaceuticals (San Diego, CA) Należy do niesteroidowych, niearomatyzujących, selektywnych modulatorów receptora androgenowego (SARM). Nie wykazuje powinowactwa i reaktywności krzyżowej do receptorów estrogenowych, progesteronu, glukortykoidowych, mineralkortykoidowych. Wykazuje 1000-krotnie większe powinowactwo do receptora androgenowego w porównaniu do innych receptorów.
Podział środków typu SARM
SARMY dzielimy na:
- analogi arylo-propionamidu (ostaryna, andaryna) – firma GTX,
- pochodne propionoamidowe (np. firma ORION),
- analogi dwupierścieniowej hydantoiny (np. BMS 564929),
- chinolinony (np. LGD 2226, LGD2491) – Ligand Pharmaceuticals,
- analogi tetrahydrochinoliny (np. S-40503), japońska korporacja Kaken Pharmaceuticals, Inc
- benzoimidazole, imidazolopyrazole, indole oraz pyrazolina i ich pochodne (np. związek SARM opracowany przez Johnsons and Johnson’s oraz przez Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse, BE),
- pochodne butanamidów / pochodne azosteroidowe (np. MK-0773, opracowany przez Merck)
- pochodne aniliny, benzoxazepinionów i inne (np. firma GSK).
W jednym z badań [1] Jeffrey N. Miner i wsp. przez 2 tygodnie podawano szczurom LGD 2226 w dawce od 1 do 100 mg/kg masy ciała dziennie. Wykazano, iż DHT oraz fluoxymesterone w absurdalnych dawkach miały wpływ na prostatę, z kolei LGD 2226 nikły. Grupa, której usunięto jądra doznała wzrostu rozmiaru prostaty tylko przy absurdalnym dawkowaniu 100 mg/kg masy ciała LGD 2226 dziennie. Dla porównania testosteron podawany w dawce 10 mg/kg masy praktycznie dwukrotnie zwiększył rozmiar prostaty ciała. Jak to często bywa naukowcy używali bezsensownego dawkowania SARM, kto przy zdrowych zmysłach stosowałby 100 mg/kg masy ciała? Dla 90 kg zawodnika oznaczałoby to dawkę 9 g dziennie. Dawka testosteronu też jest niesłychana – w przeliczeniu na 100 kg zawodnika, to aż 1 gram dziennie. Naprawdę rzadko się zdarza, by ktoś podawał 7 g testosteronu tygodniowo, z reguły dawkowanie amatorów nie przekracza 1 grama tygodniowo, wiele osób z powodzeniem stosuje dawki rzędu 300-500 mg testosteronu tygodniowo. Mimo absurdalnego dawkowania LGD nie miał wielkiego wpływu na oś HPTA (LH i FSH), z kolei testosteron miał duży wpływ (niesłychane odkrycie). Dodatkowo okazało się, iż LGD przywraca funkcje seksualne szczurom po kastracji, podobnie jak fluoxymesterone. Zresztą dawka halotestinu woła o pomstę do nieba, szczurom podawano dawkę 100 mg/kg masy ciała dziennie. Jest to jeden z najsilniejszych środków na rynku, u ludzi w zupełności sprawdza się dawka 10-40 mg dziennie. Podawanie 100 mg dziennie byłoby grubą przesadą, z kolei dawka 100 mg/kg m.c. jest bezsensowna. Co ma udowadniać? Że SAA podawane w dawce 250 razy większej niż normalnie, są szkodliwe dla zdrowia? Ta kosmiczna dawka SAA również przywróciła funkcje seksualne wykastrowanym szczurom – co raczej nie powinno dziwić, to że zwierzęta nie zdechły – zapewne wynika tylko z krótkiego czasu w jakim prowadzono eksperymenty.
LGD 2226 może być przydatny jako środek zachowujący zdrowie kości np. u mężczyzn w podeszłym wieku. Po kastracji szczurów podawanie LGD 2226 oraz fluoksymesteronu pozwoliło w pełni zachować gęstość kości, a LGD 2226 w dawce 3 i 10 mg/kg masy ciała zwiększył gęstość kości poza normę obowiązującą dla zdrowych, niewykastrowanych osobników.
Zapewne LGD2226 może być przydatny jako alternatywa dla testosteronu, ale brakuje na razie jakiegokolwiek odniesienia do ludzi.
Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.
Referencje:
- Jeffrey N. Miner, William Chang, Mark S. Chapman, Patricia D. Finn, Mei Hua Hong, Francisco J. López, Keith B. Marschke, Jon Rosen, William Schrader, Russell Turner, Arjan van Oeveren, Humberto Viveros, Lin Zhi, and Andres Negro-Vilar “An Orally Active Selective Androgen Receptor Modulator Is Efficacious on Bone, Muscle, and Sex Function with Reduced Impact on Prostate” http://press.endocrine.org/doi/10.1210/en.2006-0793?url_ver=Z39.88-2003&rfr_id=ori:rid:crossref.org&rfr_dat=cr_pub%3dpubmed
