9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one
Dostępność: niska
Podrabiany: brak danych
Dla kobiet: tak
Dla początkujących: tak
Dawkowanie: zapewne do kilkudziesięciu mg dziennie
Skutki uboczne: znikome, zależne od dawki, brak danych dot. człowieka
Zastosowanie: w fazie eksperymentalnej; doping w sportach siłowych, masa i siła, rekompozycja, wspomaganie hormonalne osób w podeszłym wieku
Okres półtrwania: 5,2 do 8,7 h (zależy od dawki) ; przy dawce 3 mg/kg m.c. u szczurów okres półtrwania wynosił ~4,3 ± 1,1 h
Typowa długość cyklu: kilka tygodni
Aromatyzacja: nie
Sposób podawania: doustnie
Wpływ na receptory β1: nie
Wpływ na receptory β2: nie
Wpływ na receptory β3: nie
Wpływ na receptory 5-HT: brak
Dawka śmiertelna (LD50): brak danych, u zwierząt dobrze tolerowany nawet w astronomicznych dawkach
Podział środków typu SARM
SARMY dzielimy na:
- analogi arylo-propionamidu (ostaryna, andaryna) – firma GTX,
- pochodne propionoamidowe (np. firma ORION),
- analogi dwupierścieniowej hydantoiny (np. BMS 564929),
- chinolinony (np. LGD 2226, LGD2491) – Ligand Pharmaceuticals,
- analogi tetrahydrochinoliny (np. S-40503), japońska korporacja Kaken Pharmaceuticals, Inc
- benzoimidazole, imidazolopyrazole, indole oraz pyrazolina i ich pochodne (np. związek SARM opracowany przez Johnsons and Johnson’s oraz przez Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse, BE),
- pochodne butanamidów/pochodne azosteroidowe (np. MK-0773, opracowany przez Merck)
- pochodne aniliny, benzoxazepinionów i inne (np. firma GSK).
LGD 3303 został opracowany przez Ligand Pharmaceuticals (San Diego, CA) podobnie jak LGD 2226 oraz LGD2491. Nie wykazuje powinowactwa i reaktywności krzyżowej do receptorów estrogenowych, progesteronu, glukortykoidowych oraz mineralkortykoidowych. Jest w fazie eksperymentalnej, więc sportowcom nie wolno go stosować, wg wytycznych WADA. Należy do niesteroidowych, niearomatyzujących, selektywnych modulatorów receptora androgenowego (SARM). Podobnie jak w przypadku LGD 2226 nie został szerzej opisany w literaturze, o środku istnieje szczątkowa ilość informacji. W badaniach na szczurach [1] użyto absurdalnych dawek LGD 3303 dochodzących do 300 mg/kg masy ciała SARM dziennie. Przez 14 dni podawano LGD 3303 wykastrowanym szczurom. Dawka 1 mg/kg masy ciała SARM dziennie pozwoliła odwrócić straty masy mięśniowej typowe po kastracji. W większych dawkach LGD pozwolił mocniej rozbudować masę mięśniową, poza poziom typowy dla zdrowych szczurów. Jeśli chodzi o masę prostaty tylko absurdalna dawka 100 mg/kg masy ciała zwierzęcia okazała się skuteczna, jeśli chodzi o podtrzymanie masy prostaty na poziomie zdrowych zwierząt. Dawka 30 mg /kg masy ciała utrzymała masę prostaty na poziomie 53% zdrowego zwierzęcia.
LGD 3303 u szczurów maksymalne stężenie osiąga po 2,5 ± 1,4 h (podawany w dawce 3 mg/kg m.c.).
Z innych badań [2] wiemy, iż LGD nie zaburza normalnej budowy mięśni nawet stosowany w astronomicznej dawce 450 mg/kg masy ciała. Podobnie jak LGD 2226 opisywany środek wpływa pozytywnie na kości – zwiększa ilość składników mineralnych w kościach, pole przekroju czy gęstość mineralną.
Być może znajdzie zastosowanie w dopingu, czas pokaże.
Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.
Referencje:
- Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LGD-3303 [9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one], an orally available nonsteroidal-selective androgen receptor modulator. Vajda EG, López FJ, Rix P, Hill R, Chen Y, Lee KJ, O’Brien Z, Chang WY, Meglasson MD, Lee YH. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Feb;328(2):663-70. doi: 10.1124/jpet.108.146811.
- Eric G Vajda, Aimee Hogue I wsp. Combination Treatment With a Selective Androgen Receptor Modulator q(SARM) and a Bisphosphonate Has Additive Effects in Osteopenic Female Rats†‡
