Amfetamina

Dostępność: dobra
Podrabiany: często
Dla kobiet: nie dotyczy
Dla początkujących: nie dotyczy
Dawkowanie:  5-15 mg doraźnie, uzależnieni 100-2000 mg na dobę [3]
Skutki uboczne: średnie lub ciężkie!
Zastosowanie:  nałogi, redukcja
Okres półtrwania:  8-12 godzin [3], biologicznego 4-6 h [4], inne źródła podają, iż okres półtrwania amfetaminy w organizmie wynosi 10 godzin dla izomeru prawoskrętnego, a 13 godzin dla izomeru lewoskrętnego [6]
Typowa długość cyklu: stosowana doraźnie
Aromatyzacja: nie
Dawka śmiertelna: 1 g lub > 2mg/kg m.c. Uzależnieni potrafią przetrwać 10-15 g na dobę. Zabić może 120 mg dożylnie [6]

Amfetamina historia

Amfetamina – pierwszy raz synteza związku pochodnej amfetaminy nastąpiła w roku 1887 [4]. Siarczan amfetaminy – synteza w roku 1927. Wprowadzono ją do obrotu w 1932 roku (patent). Smith, Kline & French wprowadziło w latach 30’ XX wieku do obrotu benzedrynę w formie inhalatora w postaci 325 mg roztworu amfetaminy z dodatkami. Siarczan amfetaminy z reguły ma postać nieregularnych, rzadziej igłowatych lub płytkowych, bardzo drobnych kryształów o niskiej dwójłomności, o niewielkim kącie osi optycznych. Kryształy czystej amfetaminy tworzą często nieregularne agregaty [2]. Pierwszy raz amfetamina opisana została w 1929 roku (beta-phenylisopropylamine). Pierwszy raz o możliwości stosowania amfetaminy w ADHD doniósł Bradley w 1937 roku [5].

Amfetamina i metamfetamina były stosowane w programie dopingowym w NRD (znanym jako 14.25), od połowy lat 60 do końca lat 80 XX wieku, metamfetamina występowała pod nazwą  Pervitin [9].

Fałszowanie amfetaminy

Bardzo często amfetamina jest fałszowana glukozą bezwodną, monohydratem glukozy, popularny jest monohydrat laktozy. Forma bezwodna jest spotykana wyjątkowo rzadko. Sporadycznie w działkach występuje sacharoza, a ostatnio pojawił się również mannitol. Nadzwyczaj często dodaje się monohydratu kreatyny. Niekiedy w działkach z kreatyną spotyka się cukry, np. uwodnioną glukozę oraz węglany, jak kwaśny węglan sodu [2]. Kreatyna monohydrat idealnie się do tego nadaje, gdyż ma podobny wygląd do amfetaminy.

Amfetamina a plaga uzależnień w USA

Amfetamina była sprzedawana bez recepty, co doprowadziło do epidemii nadużywania narkotyku w latach 60. W jednym z badań z 1972 roku  wykazano, iż  w samym stanie Nowy Jork w celach medycznych i rozrywkowych amfetaminy używało 6,5% mieszkańców z  13,8 mln osób w wieku powyżej 14 lat w ostatnich 6 miesiącach. Sama amfetamina dostępna oficjalnie z produkcji farmaceutycznej była stosowana w celach rozrywkowych  przez 39% osób (od czasu do czasu), a 22% nadużywało jej regularnie, przy różnych okazjach [1]. W 1982 roku aż 18% Amerykanów w wieku 18- 25 lat stosowało amfetaminę i jej strukturalne analogi [4].

W roku 1971 wprowadzono pierwsze surowe regulacje dotyczące amfetaminy, w załączniku nr II do spisu narkotyków i substancji kontrolowanych (Comprehensive Drug Abuse Prevention and Control Act). Natychmiast odnotowano spadek obrotu o 60% amfetaminą i podobnymi do niej substancjami.  Obecnie, mimo zakazów i regulacji prawnych, Stany Zjednoczone przeżywają kryzys związany ze stosowaniem amfetaminy i podobnej do niej substancji, wg badań ok. 3 mln Amerykanów stosowało w celach „pozamedycznych” amfetaminę i podobne do niej stymulanty. Amfetamina jest dostępna na rynku w USA, na receptę np. pod nazwami: Adzenys XR-ODT, Dyanavel XR czy Evekeo.

Amfetamina w wojsku

W czasie drugiej wojny amfetamina była dostępna dla żołnierzy amerykańskich, szczególnie lotników, w postaci 5 mg tabletek, także w pakietach ratunkowych. Brytyjczycy również stosowali amfetaminę w czasie wojny, zaś Niemcy i Japończycy metamfetaminę. Miało to swoje skutki, w jednej z ankiet piloci odpowiedzieli, iż stosowali amfetaminę wtedy, gdy mieli na to ochotę. Ocenia się, iż w czasie II wojny światowej Brytyjczycy i Amerykanie dostarczyli pododdziałom 150 mln tabletek amfetaminy [5].

Obecnie amfetamina także jest stosowana w armii brytyjskiej. Jeśli przyjmiemy, iż siły lądowe armii brytyjskiej  liczyły na moment badania z 2014 roku – 102.260 żołnierzy (+24.410 rezerwistów), a z wiarygodnej próbki 3,1% wojska – aż 4,2% stosowało testosteron, w samych wojskach lądowych armii brytyjskiej mamy blisko cztery tysiące trzystu użytkowników testosteronu oraz ponad dwa tysiące biorących hormon wzrostu!   

W badaniu Anny Casey i wsp. z 2014 roku dotyczącym armii brytyjskiej (wojsk lądowych) [7] wzięło udział 3.168 żołnierzy, czyli 3,1% całej armii lądowej (regularnej, nie rezerw) w tym: 3.054 mężczyzn oraz 114 kobiet. Zbadano stosowanie suplementów, narkotyków oraz środków dopingujących.

Wykazano, iż [7]:

• 50 (4,2%)  z obecnych użytkowników stosowało testosteron,
• 24 (2%) – stosowało hormon wzrostu (GH),
• 13 (1,1%) żołnierzy przyznało się do stosowania różnych sterydów anabolicznych,
• w tym samym badaniu aż 9 żołnierzy stosowało kokainę (0,8%),
• 19 (1,6%) – amfetaminę i podobnie działające do niej substancje.

Jak przyznają sami badacze, brytyjscy żołnierze w Iraku stosowali trzykrotnie więcej sterydów anaboliczno-androgennych, niż w powyższym studium.

Mechanizm działania amfetaminy

Amfetamina uwalnia aminy katecholowe (noradrenalinę i dopaminę) oraz serotoninę (dodatkowo hamuje wychwyt neuroprzekaźników). Przedawkowanie powoduje zatrzymanie akcji serca lub paraliż mięśni oddechowych.

Amfetamina vs pochodne i jej moc

Amfetamina ze wszystkich substancji ujętych w badaniu Richard b. Rothmana [8] powodowała najsilniejszy wyrzut noradrenaliny oraz największy wyrzut dopaminy (na równi z metamfetaminą). Z kolei wyrzut serotoniny kształtował się następująco:  fenfluramina  > MDMA > amfetamina > metamfetamina > fentermina > efedryna.

Dla przykładu (mniejsza wartość IC50 = silniejsze działanie na norepinefrynę):

• efedryna osiągnęła wskaźnik:  72,4 nmol/l pod względem wyrzutu noradrenaliny,
• fentermina osiągnęła wskaźnik: 39,4 nmol/l pod względem wyrzutu noradrenaliny,
• metamfetamina osiągnęła wskaźnik:  od 12,3 do 27,5 nmol/l (w zależności od odmiany), pod względem wyrzutu noradrenaliny,
• amfetamina osiągnęła wskaźnik:  7,07 nmol/l pod względem wyrzutu noradrenaliny (mieszanka).

Jak widać, amfetamina jest najsilniejsza w tym zestawieniu, na drugim miejscu metamfetamina – i tu zamykamy twarde, wyniszczające narkotyki  – tymczasem „niegroźna” fentermina jest niewiele słabsza, przewyższa pod tym względem efedrynę (którą z hukiem wyrzucono z suplementów diety).

Dla przykładu (mniejsza wartość IC50 = silniejsze działanie na dopaminę):

• efedryna osiągnęła wskaźnik:  1,350 nmol/l  pod względem wyrzutu dopaminy (była najsłabsza w tym zestawieniu),
• fentermina osiągnęła wskaźnik: 262 nmol/l (była znacznie silniejsza od efedryny pod tym względem),
• metamfetamina osiągnęła wskaźnik:  (prawoskrętna) 24,5 nmol/l oraz 416 nmol/l (lewoskrętna),
• amfetamina osiągnęła wskaźnik:  24,8 nmol/l (mieszanka).

Co ciekawe, dawki wywołujące efekty jak 30-40 mg  amfetaminy to:

• 14-15 mg metamfetaminy (a więc jest dwukrotnie silniejsza),
• 30 mg fenterminy (a więc niewiele jej ustępuje),
• 35-75 mg efedryny,
• 120 mg MDMA.

Amfetamina to groźny narkotyk więc jej stosowanie w sporcie ma wątpliwe uzasadnienie. Często jest tak zafałszowana, iż w „działce” znajduje się tylko 40% amfetaminy, reszta to dodatki [4].

Typowe skutki uboczne stosowania amfetaminy:

• uzależnienie,
• zespół odstawienia,
• bezsenność,
• uszkodzenia szkliwa zębów (siarczan amfetaminy może zamieniać obecny w szkliwie zębów fosforan wapnia w siarczan wapnia, który jest lepiej rozpuszczalny w wodzie – powstałych w ten sposób mikroubytków nie zauważa większość dentystów) [10],
• jadłowstręt,
• tachykardia,
• ból w klatce piersiowej,
• nadciśnienie tętnicze,
• zapaść sercowo-naczyniowa,
• skurcz naczyń, udar mózgu,
• niepokój, pobudzenie, drgawki, hipertermia, euforia, bezsenność,
• rozszerzenie źrenic, pocenie się, nudności, drżenie, tachypnoe [6].

Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek  informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.

Referencje:

1. Nicolas Rasmussen, PhD, MPhil, MPH  “America’s First Amphetamine Epidemic 1929–1971, A Quantitative and Qualitative Retrospective With Implications for the Present” http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2377281/
2. “Oznaczanie śladów krystalicznych zabezpieczanych w nielegalnych laboratoriach oraz składu jakościowego próbek amfetaminy metodą XRD” PROBLEMY KRYMINALISTYKI 252/06
3. „Analiza chemiczna w kryminalistyce fizykochemiczne metody badań w kryminalistyce”
4. Bogdan Szukalski Zakład Biochemii Instytutu Psychiatrii i Neurologii  „Amfetamina, metamfetamina i ich psychoaktywne analogi strukturalne”
5. David J Heal,1 Sharon L Smith,1 Jane Gosden,1 and David J Nutt2 „Amphetamine, past and present – a pharmacological and clinical perspective”  https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3666194/
6. H. Kostek, J. Sawiniec, M. Tchórz, A. Kujawa, H. Lewandowska-Stanek  “Jaka jest największa tolerowana dawka amfetaminy u osób uzależnionych? – opis przypadku zatrucia 10 g narkotyku.”
7. Anna Casey, 1 ,* Jason Hughes, 2 ,† Rachel M. Izard, 3 and Julie P. Greeves 3 “Supplement use by UK-based British Army soldiers in training”
8. RICHARD B. ROTHMAN  “Amphetamine-Type Central Nervous System Stimulants Release Norepinephrine More Potently Than They Release Dopamine and Serotonin” http://www.maps.org/images/pdf/2001_rothman_1.pdf
9. Werner W. Franke1* and Brigitte Berendonk2 “Hormonal doping and androgenization of athletes: a secret program of the German Democratic Republic government