Testosterone undecanoate

Dostępność: niska
Podrabiany: często
Dla kobiet: raczej nie
Dla początkujących: tak
Dawkowanie: od 300 do 1000 mg tygodniowo w dopingu (w HTZ – 1g TU co 6/12 tygodni)
Skutki uboczne: małe
Zastosowanie: hormonalna terapia zastępcza
Okres półtrwania: 18-24 dni (dawka 500 i 1000 mg TU iniekcyjnego) [3]
Typowa długość cyklu: rzadko stosowany w dopingu
Aromatyzacja: tak

Testosteron undecanoate występuje w wersji doustnej jak i iniekcyjnej. Z reguły nie jest stosowany w dopingu, zaś w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ). Najczęściej w HTZ stosuje się odmiany enanthate lub cypionate, o długim okresie półtrwania.

Czy testosteron jest najważniejszy do budowy masy mięśniowej?

17β-hydroksy-4-androsten-3-on czyli testosteron jest androgenem uznawanym za podstawowy dla mężczyzny. Nie do końca jest to prawda, ponieważ w ostatnich latach okazało się, że równie ważne, a może nawet ważniejsze dla mężczyzny są hormony … powszechnie postrzegane jako kobiece. Przykładowo estrogeny warunkują erekcję oraz są niezmiernie ważne dla budowy masy mięśniowej. Poza tym, skoro testosteron jest kluczowy to jak wyjaśnić obserwacje np. w trakcie terapii anty-androgenowej u 17 czarnych mężczyzn w wieku średnim 67 lat, z rakiem prostaty? 12 tygodni treningu siłowego zwiększyło masę mięśniową o 2,7%, objętość mięśni ud o 6,4%, moc o 17%, siłę o 28%, zaś funkcjonalność codzienna (np. spacer na 400 m, wchodzenie po schodach, siadanie i wstawanie z krzesła) wzrosła o 20%. Dodatkowo ilość tkanki tłuszczowej zmniejszyła się o 2,2%. I to wszystko w warunkach, gdy poziom testosteronu całkowitego (ang. total testosterone) wynosił średnio 19,3 ng/dL, czyli osiemnastokrotnie mniej niż norma (wynosi ona > 350 ng/dL), a stężenie testosteronu wolnego wynosiło 3 pg/ml, tymczasem norma wynosi więcej niż 52 pg/ml – czyli FT był SIEDEMNASTOKROTNIE poniżej normy. Mało tego, trening siłowy dwukrotnie zwiększył ilość testosteronu wolnego i całkowitego [4]!

Wyjaśnienie jest proste – testosteron nie jest jedynym hormonem anabolicznym. Dodatkowo wielokierunkowo jest on w organizmie przekształcany np. do estrogenów czy też DHT. Dodatkowo ogromną rolę dla sportowca odgrywają insulina, adrenalina, noradrenalina, hormon wzrostu, IGF-1 czy w końcu kortyzol. Ponadto testosteron działa także jako prohormon – przykładowo słabo oddziałuje na receptory androgenowe, znacznie silniej jeśli zostanie przekształcony do DHT (dihydrotestosteronu). Silnie hamowanie wytwarzania estrogenów u zawodnika to droga do problemów z erekcją, stawami oraz układem sercowo-naczyniowym – wpływ estrogenów na zwiększanie HDL oraz obniżanie frakcji LDL cholesterolu (nawet przy testosteronie utrzymywanym w górnych prawidłowych lub wręcz ponad fizjologicznych stężeniach!). „W celu obniżenia stężenia E-2 podawałem tym pacjentom preparaty blokujące aktywność aromatazy. W efekcie takiej terapii, u mężczyzn z wysokimi stężeniami Ts, układającymi się w górnych granicach normy, przy b. niskich stężeniach E-2 wystąpił całkowity zanik libido.” [5]

Jakby tego było mało, hamowanie powstawania estrogenów sprzyja … spowolnieniu przyrostów masy mięśniowej.

Wysiłek fizyczny, a poziom testosteronu.

Żadna aktywność fizyczna nie jest korzystna dla poziomu testosteronu. Mało tego, chwilowe fluktuacje poziomu hormonów po treningu, jak się okazuje, mają minimalne znaczenie dla przyrostów masy mięśniowej. W „niekorzystnych” warunkach anabolicznych przyrosty mięśni ramion były podobne jak w „super korzystnym środowisku” (zaraz po treningu nóg, gdy poziomy hormonów anabolicznych były szczytowe). Z tego względu bardzo często sportowcy sięgają po doping, aby … szybciej się zregenerować po ciężkich treningach. Ma to szczególnie duże znaczenie dla sportów wytrzymałościowych. M.in. stwierdzono, iż poziom testosteronu spadł u 20 mężczyzn po maratonie o ponad połowę (z 673 do 303 ng/dl)! Zaś poziom kortyzolu (sprawcy rozpadu mięśni) wzrósł z 20,3 do 42,5 mikrograma / decylitr (µg/dl) [9]! Dlatego testosteron undecanoate był powszechnie nadużywany przez elitarnych kolarzy w latach 90’ XX wieku i pierwszych latach XXI wieku (np. Lance Armstrong). O andriolu pisał m.in. Tyler Hamilton.

Testosterone undecanoate w hormonalnej terapii zastępczej

Testosteron w różnej postaci jest nagminnie stosowany w ramach HTZ, TRT – hormonalnej terapii zastępczej czy też „terapii zastępczej testosteronem” (ang. testosterone replacement therapy). Istnieje wiele kontrowersji związanych z HTZ – nawet względnie niski poziom testosteronu  wg każdej z wielu grup naukowców znaczy coś innego.  „Przykładowo, sam Testosterone Deficiency Syndrome – TDS nie ma patognomonicznych objawów. Co więcej, objawy zespołu TDS występują nie tylko przy stężeniach TT poniżej 8 nmol/L, ale mogą także pojawić się przy stężeniach TT 8-12 nmol/L (2,31-3,46 ng/mL), w zależności od rodzaju objawu oraz od osobniczej (genetycznej) wrażliwości na działanie testosteronu”[1]. Wg wytycznych tylko stężenie TT (testosteronu całkowitego) poniżej 8 nmol/L kwalifikuje do HTZ. Wspomniany zespół nie jest chorobą.

Umiarkowane dawki testosteronu są zbawienne: w badaniach naukowych 1000 mg co 6 tygodni, później ta sama dawka podawana co 12 tygodni u otyłych mężczyzn, w wieku ok. 58 lat, z syndromem metabolicznym, w ciągu 5 lat kuracji spowodowała spadek ciśnienia skurczowego krwi o 23 ± 10 mm hG, a rozkurczowego o 16 ± 8 mm! Dodatkowo obwód pasa zmniejszył się o 10 cm (w grupie kontrolnej wzrósł o 3 cm). Zanotowano także spadek wagi w grupie testosteronu o 15 ± 2,8 kg (wszystkie dane dotyczą 60 miesiąca kuracji TU) [10].

W jaki sposób testosterone undecanoate jest wchłaniany?

Testosterone undecanoate w postaci doustnej jest unikalną formą podstawowego hormonu anaboliczno-androgennego stosowanego w dopingu przynajmniej od 1950 roku. W odróżnieniu od wszystkich wersji testosteronu i substancji pochodnych poddanego modyfikacji w celu ochrony cząsteczki przy kontakcie z wątrobą, TU ma zupełnie inne mechanizmy przyswajania. Testosteron undecanoate doustny umieszczony został w kapsułce z tłuszczem, wchłania się przez układ limfatyczny, omija wątrobę. Klasyczna C17 alfa alkilacja sprawia, że środki takie jak metanabol, winstrol, anapolon czy oral turinabol stanowią zagrożenie dla wątroby sportowca. Istnieje bardzo niewiele środków, które nie są groźne dla wątroby przy doustnym sposobie podawania np. proviron oraz np. prostanozol (demethylstanozolol tetrahydropyranyl). Niestety, płaci się za to wysoką cenę – środek jest słabo przyswajalny, łatwo się rozpada, nie działa tak jak powinien.

Testosterone undecanoate nie jest metylowany. Chemicznie można go opisać jako:
4-androsten-3-one-17beta-ol  lub 17beta-hydroxy-androst-4-en-3-one

Dla porównania metanabol określa się jako:
17a-methyl–17b-hydroxy-l,4-androstadien-3-one lub l-Dehydro- 17a-methyltestosterone

Z kolei winstrol:
17beta-Hydroxy-17-methyl-5alphaandrostano[3,2-c]pyrazole

Czy wysoki poziom testosteronu wywołuje raka?

Na to pytanie też znalazła się odpowiedź. W badaniu: „Plasma testosterone in the general population, cancer prognosis and cancer risk: a prospective cohort study” zmierzono poziom testosteronu w osoczu 8771 mężczyzn i kobiet w wieku 20-94 lata. Włączono ich do obserwacji w latach 1981-1983 oraz śledzono ich przez (średnio) 22 lata. Z tego 1140 mężczyzn i 809 kobiet dostało raka. Wnioski  i wyniki? Jeśli u kogoś wystąpił już nowotwór, to miał on od 30 do 80% zwiększone ryzyko śmierci jeśli miał wysoki poziom testosteronu. Jednakże ryzyko wystąpienia raka NIE BYŁO związane z poziomem testosteronu we krwi.

Z pełną wersją tekstu można zapoznać się tutaj: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4433522/

Ile testosteronu w jednej kapsułce?

Andriol zawiera 25,3 mg testosteronu w jednej kapsułce, dlatego niekoniecznie nadaje się do stosowania w dopingu. Poza tym wchodzi tutaj kwestia niskiej biodostępności tego środka.

Jak podawać testosteron?

Testosteron undecanoate doustny umieszczony został w kapsułce z tłuszczem (np. kwasem oleinowym lub oleju rycynowym i glikolu propylenowym), z kolei wersja iniekcyjna TU np. w oleju z nasion herbaty (chiński produkt ma stężenie 250 mg w 2 ml) [1,3]. Do iniekcji testosteronu wystarczy igła 0,6 x 30-35 mm (szerokość x długość). Osoby mające więcej tkanki tłuszczowej muszą zastosować dłuższą igłę. Niektóre partie mięśniowe nie są dobrym celem do robienia zastrzyków, szczególnie jeśli stosuje się większą objętość SAA w strzykawce (2,5-3 ml). W badaniach naukowych Charles F. Minto i wsp. [8] potwierdzono, iż znacznie lepsze są duże partie mięśni, SAA są efektywniej uwalniane. Przykładowo, ta sama ilość nandrolonu decanoate na oleju arachidowym, w przypadku iniekcji w pośladek do 5 dnia uwalniała o wiele więcej substancji aktywnej (odnotowano nawet dwukrotnie większe stężenie w osoczu krwi) w porównaniu do iniekcji w m. naramienny (w obu przypadkach był to 1 ml nandrolonu). Podobnie okazało się, że zbyt duża ilość substancji aktywnej podana do jednej partii mięśniowej nie jest tak efektywna (mniejsze stężenie przy iniekcji w pośladek 4 ml nandrolonu w porównaniu do 1 ml). Biodostępność przy iniekcji w pośladek 1 ml określono na 73%, w przypadku barków lub iniekcji w pośladki 4 ml nandrolonu biodostępność wynosiła 53-56% [8]. Z bardzo dużym prawdopodobieństwem można odnieść te dane do testosteronu undecanoate.

Typowe środki stosowane razem z testosteronem

1. nandrolone (300-800 mg nandrolonu + 300-800 mg testosteronu tygodniowo),
2. metanabol (20-40 mg metanabolu dziennie),
3. oxandrolone (20-50 mg oxandrolonu dziennie),
4. trenbolone (200-300 mg trenbolonu tygodniowo),
5. boldenone (300-800 mg boldenonu tygodniowo),
6. winstrol (30-50 mg co drugi dzień).

Uwaga: dawkowanie jest kwestią indywidualną, wiele zależy od pochodzenia środków. Te z czarnego rynku mogą mieć znacznie zaniżone stężenia substancji aktywnej.

Wykrywalność testosteronu undecanoate.

W badaniach, zarówno w serum jak i osoczu krwi, po podaniu 30 mg propionatu wynosiła co najmniej 4-5 dni. Dla porównania najdłuższy ester w sustanonie (t. decanoate) był wykrywalny nawet przez 18 dni (przy podaniu 100 mg testosteronu decanoate). Doping testosteronem undecanoate w cytowanym badaniu można było bez problemu udowodnić nawet po 60 dniach od przyjęcia dawki 1000 mg  [6]. Obecnie istnieje wiele zaawansowanych metod wykrywania dopingu testosteronem, więc obiegowe opinie, iż można go bezkarnie odstawiać tuż przed zawodami nie muszą mieć odzwierciedlenia w rzeczywistości.

Typowe skutki uboczne stosowania testosteronu:

• zmiana profilu lipidowego krwi, testosteron (długie estry) w dawce 200 mg tygodniowo zredukował poziom HDL o 9% (i to tylko wybranej frakcji, HDL3). Ale to nie wszystko, poziom LDL (złego cholesterolu) zmniejszył się o 16% u zawodników, którym podawano sam testosteron enanthate [JAMA. 1989],
• retencja wody, obrzęki (szczególnie u osób w średnim wieku),
• nasilona konwersja do estrogenów (aromatyzacja), uwaga: zjawisko o wiele bardziej nasilone u mężczyzn w wieku powyżej 60 lat!
• zwiększenie się hematokrytu – uwaga: zjawisko o wiele bardziej nasilone u mężczyzn w wieku powyżej 60 lat [7]!
• ginekomastia (jeśli zawodnik ma predyspozycje, nie stosuje środków do kontroli aromatyzacji – uwaga: z reguły nadmierna ilość estrogenów jest skorelowana z wybujałym poziomem prolaktyny – i jeden i drugi hormon może powodować ginekomastię!),
• zahamowanie produkcji testosteronu w jądrach, zablokowanie osi HPTA, wpływ na LH i FSH,
• zwiększenie wagi ciała (także pośrednio poprzez retencję wody),
• zwiększenie libido (kwestia indywidualna, skorelowana m.in. z poziomem estrogenów),
• bezpłodność czasowa lub trwała,
• trądzik, tłusta cera,
• wypadanie włosów, łysienie (kwestia uwarunkowana genetycznie).

Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek  informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.

Referencje:

1. William Llewellyn’s „ANABOLICS 9-th edition”.
2. http://www.akademiamedycyny.pl/wp-content/uploads/2016/05/200901_Geriatria_008.pdf
3. J Androl. 1998 Nov-Dec;19(6):761-8. “A pharmacokinetic study of injectable testosterone undecanoate in hypogonadal men.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9876028
4. “Strength Training Induces Muscle Hypertrophy and Functional Gains in Black Prostate Cancer Patients Despite Androgen Deprivation Therapy” http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3593619/
5. „Sex i hormony” FUNDACJA MEDAN
6. „Detection of testosterone esters in blood.” https://wada-main-prod.s3.amazonaws.com/resources/files/final_report_12a18gg_dr._gmeiner.pdf
7. „Older Men Are as Responsive as Young Men to the Anabolic Effects of Graded Doses of Testosterone on the Skeletal Muscle” Shalender Bhasin, Linda Woodhouse, Richard Casaburi, Atam B. Singh, Ricky Phong Mac, Martin Lee, Kevin E. Yarasheski, Indrani Sinha-Hikim, Connie Dzekov, Jeanne Dzekov, Lynne Magliano, and Thomas W. Storer
8. „Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Nandrolone Esters in Oil Vehicle: Effects of Ester, Injection Site and Injection Volume”
9. Arq Bras Endocrinol Metab vol.50 no.6 São Paulo Dec. 2006 http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0004-27302006000600015&lng=en&nrm=iso&tlng=en
10. “Effects of Five-Year Treatment with Testosterone Undecanoate on Metabolic and Hormonal Parameters in Ageing Men with Metabolic Syndrome” http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3945028/