17beta-Hydroxy-l-methyl-5alpha-androst-l-en-3-one
l-methyl-l (5-alpha)-androsten-3-one-17b-ol
Dostępność: dobra
Podrabiany: średnio
Dla kobiet: tak
Dla początkujących: nadaje się
Dawkowanie: 100-150 mg dziennie – mężczyźni, 50-75 mg dziennie – kobiety
Skutki uboczne: średnie, zależne od dawki i stosowania innych substancji
Zastosowanie: redukcja, rekompozycja, masa jakościowa
Okres półtrwania: zależy od estra, enanthate prawdopodobnie ~ 5-8 dni, acetate zapewne 1-2 dni (bazując na porównaniu do innych środków np. Cyproteronu acetate)
Typowa długość cyklu: wiele tygodni
Aromatyzacja: brak
Sposób podawania: tabletki, iniekcje
Progesteron: niewielka aktywność
Primobolan charakterystyka
Primobolan jest względnie niegroźnym sterydem anaboliczno-androgennym budującym powoli masę i siłę mięśni. Został zsyntetyzowany w roku 1960 przez Wiecherta i Kaspara [3]. Pierwszy raz został opisany w 1960 roku [1]. Od dawna sklasyfikowany na liście WADA, zabroniony w sporcie zawodowym. Pod względem budowy przypomina DHT, jednakże w odróżnieniu od innych środków tej grupy należy do stosunkowo słabych preparatów – co może być jego główną zaletą, jak i wadą. Zaletą: dla osób, które obawiają się skutków ubocznych, bardzo ciężko jest przedawkować podobny środek (pewne ryzyko wiąże się niestety z tabletkami, ale Metenolon, jako jeden z niewielu środków doustnych na rynku, nie jest C17 alfa alkilowanym sterydem anaboliczno-androgennym). Wadą – jeśli komuś zależy na szybszym budowaniu muskulatury czy siły. Z pewnością główną zaletą Primobolanu jest brak problemów z aromatyzacją, zatrzymywaniem w ciele wody oraz znikomy wpływ na progesteron czy wątrobę (brak C17AA).
Jeśli chodzi o wpływ na układ HPTA – dawki lecznicze Metenolonu (20-25 mg dziennie) nie wywierają dużego efektu na produkcję testosteronu endogennego, niestety już podawanie 30-45 mg Primobolanu dziennie (i więcej) owocuje supresją gonadotropin od 15 do 65%. Bardzo często dawkowanie Metenolonu wynosi 100-150 mg dziennie (lub więcej).
Primobolan jest stosowany powszechnie od czasów Arnolda Schwarzeneggera do chwili obecnej. Występuje w odmianie, gdzie cząsteczka jest przyłączona do długiego estra (enanthate), jak i w wersji o szybszej kinetyce (acetate). Primobolan enanthate występuje zarówno w ampułkach (po 1 ml) jak i flakonach (po 10 ml) np. Alphabolin z Alpha-Pharma (w stężeniu 100 mg/ml). Wersja acetate występuje w tabletkach np. Primo Tabs z Alpha-Pharma (w każdej tabletce po 25 mg).
W USA w sprzedaży od 1962 roku. Krótki czas był dostępny w tabletkach po 20 mg. Szybko został wycofany i nie wrócił do sprzedaży. W zachodnich Niemczech korporacja Schering uzyskała prawo do produkcji leku i sprzedawała go pod marką Primobolan (tabletki 5, 25 oraz 50 mg). Przez krótki czas Schering produkował również Metenolone acetate w mieszance na oleju (stężenie 20 mg/ml) [1].
Podobnie jak w przypadku Anavaru bardzo często nieprawidłowo nazywa się Metenolon związek nazwą handlową. Tak samo jak Omnadren 250 jest mieszanką testosteronu, tak Metanabol zawiera methandrostenolone. W latach 60 i 70’ XX wieku Primobolan był szeroko dostępny w Niemczech, Belgii, Austrii, Francji, Holandii czy Finlandii. Niestety, firma Schering zaprzestała produkcji tego środka.
Pod koniec lat 80 XX wieku najpopularniejsze środki dopingujące to (w kolejności od najpopularniejszych, po niszowe):
- Dianabol (“Metanabol”) – nie wymaga komentarza, do dzisiaj nr 1 (Arnold)
- Deca Durabolin – również, nagminnie nadużywany, (Arnold)
- Anavar – Oxandrolone, do dzisiaj niezwykle drogi, ale popularny,
- Testosterone – baza prawie każdego cyklu SAA,
- Anadrol 50 – Oxymetholone/Anapolon, jeden z najsilniejszych SAA,
- Winstrol – nie wymaga komentarza, pochodna DHT,
- Primobolan – pochodna DHT (Arnold)
- Equipoise – Boldenone, bliski krewny testosteronu,
- Finaject – Trenbolone,
- Parabolin – Trenbolone,
- hCG – preparat PCT,
- Primacetate – odmiana primobolanu,
- T. Enanthate – długie estry t.,
- Halotestin – Fluoxymesteron, toksyczny, silny SAA,
- Maxibolin (etyloestrenol, pochodna Nandrolonu).
Dane zebrał Tricker R i wsp. [2].
Jak widać Primobolan (zapewne enanhate) znajduje się na siódmej pozycji na liście, z kolei krótkie estry Metenolonu znajdują się na 12 miejscu.
Czy Metenolone może powodować problemy sercowo-naczyniowe?
Tak, każdy SAA może je wywołać ale … należy zdawać sobie sprawę, iż wielu kulturystów jest pozbawionych rozsądku. Cytowany w literaturze przypadek pochodzi z 2014 roku, a artykuł został opublikowany w marcu 2016 roku [8]. Mężczyzna przez trzy lata stosował 200 mg Metenolonu tygodniowo. Właściwie, nie wiadomo co mu się stało, gdyż lekarze enigmatycznie opisali jego przypadek jako „ostry zespół wieńcowy”. Został przyjęty do szpitala z ostrym bólem w klatce piersiowej. Dwa dni wcześniej został zwolniony z tego samego szpitala, gdyż jego EKG oraz markery uszkodzeń serca były w normie.
W momencie drugiego przyjęcia do szpitala mężczyzna miał następujące wyniki:
- kinaza kreatynowa 1909 (ang. CK/CPK – creatine phosphokinase),
- CK MB 80,
- troponina I ponad 36 000 jednostek.
Interpretacja wyników: kinaza kreatynowa norma wynosi 55-170 IU/L [9]. Raczej nie wymaga dalszego komentarza. Ten test stosuje się do potwierdzenia np. zawału serca, może wskazywać także na choroby neurologiczne, uszkodzenia mięśni (np. na rozpad mięśni spowodowany zbyt intensywnym treningiem, rabdomioliza). CK znajduje się głównie w mięśniach, sercu oraz mózgu. Aktywność CK wzrasta szczególnie do 6 h po uszkodzeniu. W nagłych zespołach związanych z sercem poziom mioglobiny rośnie gwałtownie np. po zawale, podobne jak ilość troponiny, aktywność CK-MB. Najbardziej szokuje tutaj wyniki troponiny sercowej I, gdyż norma wynosi <0,03 ng/mL. Tym bardziej, iż kinaza kreatynowa czy aktywność CK-MB może rosnąć przy chorobach mięśni, mózgu, płuc czy nerek, z kolei troponina daje jednoznaczny rezultat związany z sercem. Najciekawsze, iż mimo podwyższonych wskaźników, EKG mężczyzny nie wykazywał odchyleń (poza podwyższonym załamkiem T, w odprowadzeniach ST nie podnosiło się ani nie opadało), echokardiografia przezklatkowa (TTE, badanie USG) – również nie przyniosła rezultatu. Angiografia również nie wykazała żadnych zmian w tętnicach wieńcowych. Testy hematologiczne również nie dały odpowiedzi – gdyż nie stwierdzono żadnych defektów krzepnięcia. Nie stwierdzono żadnych chorób serca, tarczyca kulturysty była w normie. Po krótkiej kuracji mężczyzna został wypisany do domu.
Ostatecznie diagnoza brzmiała, iż u mężczyzny wystąpiła dławica odmienna (wazospastyczna angina Prinzmetala). Zespół chorobowy został po raz pierwszy opisany przez Prinzmetala i wsp. w 1959 roku [3]. Zarówno w wytycznych European Society of Cardiology (ESC), jak i American Heart Association (AHA) oraz American College of Cardiology (ACC) dławica Prinzmetala jest definiowana jako ostry zespół wieńcowy z przejściowym uniesieniem odcinka ST i klasyfikowana jako wariant niestabilnej dławicy piersiowej [10]. Prawdopodobnie, spowodowana spadkiem ilości cGMP (cyklicznego monofosforanu guanozyny).
Czy w środku tabletek czy fiolki znajduje się Metenolon?
Ciężko powiedzieć co znajduje się w środku fiolki czy tabletki bez kosztownych badań laboratoryjnych (np. przy wykorzystaniu metody Ultra-High Pressure Liquid Chromatography – ultrasprawna/ultraszybka chromatografia cieczowa połączoną z matrycą fotodiodową (ang. diode array detector, DAD) [4,5]. Przykładowo analiza „chińskich, naturalnych ziół odchudzających” przyniosła takie rezultaty, iż w jednej na trzy zbadanych próbek nie było substancji aktywnej (zamiast deklarowanej sibutraminy znaleziono mającą znikomy wpływ na człowieka synefrynę, z kolei tabletki z chińską efedryną zamiast niej zawierały Clenbuterol) [6]. Z kolei w dwóch kolejnych próbkach Lida Dai Dai Hua mających zawierać tylko:
- extrakt z pomarańczy gorzkiej (Citrus aurantium),
- extrakt z fuling (Poria cocos),
- extrakt ze skórek niedojrzałych owoców mandarynki (Pericarpium Citri Reticulatae Viride),
znaleziono od 30 do 33 mg sibutraminy. Tę substancję wycofano z leków w 2010 roku – w związku ze skutkami ubocznymi, po jej użyciu wzrastała częstość zawału serca lub udaru mózgu, które nie skutkowały zgonem. Obserwacje pochodzą z badania SCOUT (Sibutramine Cardiovascular OUTcomes). Najśmieszniejsze, iż w internecie sprzedaje się podobne produkty jako „naturalne” i „bezpieczne” – a zawierają ciężką farmakologię, z hukiem wycofaną z leków (czyli sibutraminę)! Jakby tego było mało, wiele z podobnych mieszanek ziołowych sprzedawanych bez kontroli, jest skażonych środkami farmakologicznymi (w tym lekami psychotropowymi, środkami przeciwbólowymi i przeciwzapalnymi) i metalami ciężkimi (np. ołowiem i barem). Ba, jest nawet osobna jednostka chorobowa, która opisuje zniszczenia nerek wywołane „chińskimi ziołami”, mogą one powodować także nowotwory [7].
Niestety, podobne badania prowadzone na sterydach anaboliczno-androgennych świadczą, iż większość z tych środków nie zawiera deklarowanych substancji lub ich stężenie jest znacznie zaniżone.
Niezwykle rzadko spotykany przypadek
Metenolon może niezwykle rzadko wywołać duszność, kaszel i toksyczne zmiany w płucach. Odnotowano tylko jeden taki przypadek, drugi dotyczył testosteronu. Jednakże prawdopodobieństwo wystąpienia podobnych zaburzeń przypomina szansę wygranej w lotto.
Metabolizm Metenolonu w ustroju
Na podstawie badań W. Schanzera oraz Gerhardsa i wsp. [3] wiemy, iż Metenolon podlega w organizmie 17-oksydacji grupy 17β-hydroxy. Jest to reakcja enzymatycznego utleniania przez dehydrogenazę 17beta-hydroxy-steroidową – tak powstają 17-keto steroidy. 17-keta metabolity są głównymi jakie powstają w metabolizmie testosteronu, a także wszystkich sterydów anaboliczno-androgennych, posiadających drugą grupę 17beta-hydroxy czyli np. Boldenonu, Clostebolu, Drostanolonu (Masteronu), Mesterolonu, Nandrolonu, Norclostebolu oraz Stenbolonu [3]. Grupa 3-keto jest z kolei redukowana.
Głównym metabolitem Primobolanu jest: 3-alfa-hydroksy-1metylen-5alfa-androstane-17-one. Część Metenolonu jest wydalana z ustroju w postaci niezmienionej, reszta w postaci sprzężonej jako β-glukuronid (po hydrolizie). Jest to typowy metabolizm środków posiadających grupę 17β-hydroxy.
Typowe skutki uboczne stosowania Primobolanu:
- znikoma toksyczność dla wątroby,
- znikome ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego,
- „wysuszenie” stawów, przez brak aromatyzacji, ryzyko kontuzji,
- zmiana profilu lipidowego krwi, wzrost LDL, spadek HDL, ryzyko dla serca i układu krążenia,
- zwiększenie się hematokrytu; uwaga: zjawisko o wiele bardziej nasilone u mężczyzn w wieku powyżej 60 lat!
- zahamowanie produkcji testosteronu w jądrach, zablokowanie osi HPTA, wpływ na LH i FSH, skorelowane z dawką środka.
Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.
Referencje:
- William Llewellyn’s „ANABOLICS 9-th edition”.
- “The incidence of anabolic steroid use among competitive bodybuilders”. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2621538 Tricker R
- “Metabolism of anabolic androgenic steroids” W. Schanzer
- http://www.msspektrum.pl/sympozja/pdfy/Kot_Wasik_Slesin_2014_UPLC.pdf
- http://chem.arch.ug.edu.pl/zas/dydaktyka/slady_hplc.pdf
- HERVE REBIERE, PAULINE GUINOT, CORINNE CIVADE, PIERRE ANTOINE BONNET, ALAIN NICOLAS “Detection of hazardous weight-loss substances in adulterated slimming formulations using ultra-high-pressure liquid chromatography with diode-array detection
- prof. dr hab. n. med. Marian Klinger „Nefropatia arystolochowa”
- Ertan Sonmez, Kenan Ahmet Turkdogan, Cahit Yilmaz, Ozgur Sogutt “Chronic anabolic androgenic steroid usage associated with acute coronary syndrome in bodybuilder” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4882200/pdf/main.pdf
- „Testy laboratoryjne i badania diagnostyczne w medycynie” Kathleen Deska PAGANA, Timothy J. PAGANA
- „Zawał serca w przebiegu dławicy naczynioskurczowej u 57-letniego mężczyzny” https://journals.viamedica.pl/choroby_serca_i_naczyn/article/viewFile/18635/14659
