Mibolerone
7α,17α-dimethyl-19-nortestosterone
7,17-dimethyl-19-norandrost-4-en-3-one-17b-ol
17beta-Hydroxy-7alpha,17-dimethylestr-4-en-3-one
Dostępność: słaba
Podrabiany: średnio
Dla kobiet: nie, skutki uboczne
Dla początkujących: nie nadaje się
Dawkowanie: 200-500 mcg dziennie [6]
Skutki uboczne: średnie lub ciężkie zależne od dawki i stosowania innych substancji
Zastosowanie: masa, siła
Okres półtrwania: kilka godzin, ale brak pewnych danych.
Typowa długość cyklu: maksymalnie kilka tygodni lub doraźnie, przed zawodami
Aromatyzacja (wpływ na estrogeny): silna
Sposób podawania: płyn
Wpływ na progesteron: silny
Toksyczny dla wątroby: tak, bardzo.
Mibolerone – charakterystyka
Mibolerone to bardzo rzadko spotykana pochodna nandrolonu. Pierwszy raz opisany w 1963 roku. Jest tak silny, iż niemal nieprzydatny do stosowania u ludzi. W ujęciu syntetycznym jest 41 razy bardziej anaboliczny od metylowanego testosteronu oraz 18 razy bardziej androgenny. Mibolerone nigdy nie został dopuszczony do stosowania u człowieka! Jako w jednym z niewielu SAA – dawkowanie wyraża się w mikrogramach, nie miligramach [6]. Jest tak bardzo toksyczny, że nie nadaje się do stosowania u kotów – wywołuje zaburzenia funkcjonowania tarczycy, wzrost ilości cholesterolu oraz prawdopodobnie choroby macicy. Badano do pod kątem stosowania jako środek antykoncepcyjny u zwierząt [7].
Mibolerone jest niezmiernie silnym androgenem, silne aromatyzuje (tworząc 7,17 dimetyloestradiol), wpływa także na progesteron – co może dawać typowe skutki uboczne: ginekomastię, nasiloną retencję wody, nadciśnienie itd. Najgorszy jest fakt, iż leki osłonowe, które są potrzebne przy kontakcie z miboleronem przewyższają kosztami ten środek – zaś ryzyko i uszkodzenia ciała nie równoważą rezultatów. Na toksyczność miboleronu ma wpływ grupa metylowa przy C17 (wpływ na wątrobę) oraz przy C7 (androgenność).
Metabolizm: typowy dla SAA z pierścieniem ALFA. Brakuje jednak potwierdzenia co do rzekomego metabolitu miboleronu, przypuszcza się, iż jest to:
7α,17α-dimetyl-5β-estran-3α-17β-diol, na podstawie: [8]
Popularność miboleronu w świetle badań z lat 80 i 90 XX wieku
Mibolerone jest bardzo mało popularny… Co w sumie nie powinno dziwić, mibolerone znajduje się prawie na samym szczycie mojej prywatnej listy środków, po które nie warto sięgać, ze względu na nasilone skutki uboczne, obok: metylowanego testosteronu, R1881, 1-androsteronu, Dimetazine, Superdrolu, DNP, sibutraminy, amfetaminy, metamfetaminy czy clenbuterolu.
Mibolerone nie znajduje się na wykazie najpopularniejszych SAA stosowanych przez kulturystów w latach 80 XX wieku, zaś w okresie 1990-1994 w USA w laboratoriach DEA zidentyfikowano tylko 4 przypadki stosowania miboleronu [4]. Najpopularniejszy okazał się testosteron, nandrolone oraz metenolon, zaraz za nim plasuje się metanabol (ang. methandrostenolone) oraz anapolon. Jak widać kulturyści nie cofną się przed niczym, gdyż jeden z najbardziej toksycznych i archaicznych środków (z 1935 roku!) metylowany testosteron znajduje się w środku stawki. Wiele osób zarzucało mi, iż błędnie podaję oxandrolone jako jeden z najpopularniejszych SAA – tymczasem w opracowaniu Tricker R i wsp. “The incidence of anabolic steroid use among competitive bodybuilders” http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2621538 oxandrolone znajduje się na trzeciej pozycji pod względem popularności wśród kulturystów w latach 80 XX wieku. Z kolei dane z początku lat 90 XX wieku również plasują anavar dość wysoko, nawet wyżej niż trenbolone!
Popularność różnych SAA w świetle analiz DEA w USA:
- Testosterone 260
- Nandrolone 140
- Methenolone 99
- Methandrostenolone (metanabol) 76
- Oxymetholone (anapolon) 67
- Stanozolol (winstrol) 61
- Fluoxymesterone 54
- Methyltestosterone 48
- Boldenone 24
- Mesterolone 21
- Oxandrolone 16
- Trenbolone 13
- Methandriol 10
- Drostanolone 6
- Mibolerone 4
- Stanolone 2
- Testolactone 1
Dane na podstawie: “Drug abuse handbook” [4]
Mibolerone, a ekspresja receptorów jądrowych
17β-estradiol (E2) i progesteron (P4) po wniknięciu do komórki regulują ekspresję określonych genów przez związanie się z określonymi receptorami jądrowymi, które są jednocześnie czynnikami transkrypcyjnymi [2]. W tym kontekście interesują nasz receptory dla estradiolu ERα i ERβ oraz receptory dla progesteronu PRA i PRB. Receptor to nic innego jak rodzaj białka. Jak się okazuje, izoform ERα ma wpływ na podziały komórkowe, z kolei ERβ działa supresyjnie na komórki nowotworowe [3]. Mibolerone ma wpływ na ekspresję ERβ – dlatego może być użyty jako lek antynowotworowy, przy niektórych rakach piersi.
Eksperymentalnie mibolerone może być użyty w terapii raka piersi u kobiet [1]. Ścieżki sygnalizacyjne, w której uczestniczą androgeny poprzez receptory androgenowe mają kluczowy wpływ dla wzrostu zdrowych i zmienionych komórek piersi. W jednym z badań porównano wpływ 5-alfa-DHT oraz miboleronu na indukowany przez estradiol wzrost komórek nowotworowych piersi. DHT w umiarkowanym stopniu wpłynęło na proliferację, z kolei mibolerone miał bardzo silny wpływ na komórki T-47D. Działanie obu środków mogło być zahamowane poprzez antagonistę receptora androgenowego (np. hydroxyflutamide), a to sugeruje, iż działanie obu preparatów przynajmniej częściowo wynika z wpływu na receptory androgenowe. Dodatkowo ustalono, iż mibolerone działa także poprzez receptory progesteronu. W komórkach, które nie miały receptora progesteronu, a miały receptor androgenowy (typ MCF-7) mibolerone odnosił średni skutek, jednakże miał wielokrotnie silniejsze działanie w komórkach AR + i PR+ (typ 7M11 PRA). Ogółem mibolerone oddziaływał na komórki nowotworowe piersi w podobny sposób do progesteronu oraz octanu medroksyprogesteronu [1].
Niestety powyższy temat znacznie przekracza ramy tego opracowania – zainteresowane osoby odsyłam do:
- Katarzyna Zielniok, Małgorzata Gajewska, Tomasz Motyl “Molekularne aspekty działania 17β-estradiolu i progesteronu w komórkowych szlakach sygnałowych” http://www.phmd.pl/fulltxt.php?ICID=1108390
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3978907/
Typowe skutki uboczne stosowania miboleronu:
- agresja,
- silna wirylizacja u kobiet,
- silna hepatotoksyczność, szczególnie jeśli stosuje się równocześnie metanabol, winstrol, oxymetholone (anapolon), oral turinabol, oxandrolone, R1881, superdrol, metyldienolone, 1-androsteron oraz inne „bezpieczne prohormony”; niebezpieczne jest również spożywanie alkoholu, innych leków mających wpływ na wątrobę,
- zmiana profilu lipidowego krwi,
- retencja wody, obrzęki (szczególnie u osób w średnim wieku),
- nasilona konwersja do estrogenów (aromatyzacja), uwaga: zjawisko o wiele bardziej nasilone u mężczyzn w wieku powyżej 60 lat!
- zwiększenie się hematokrytu; uwaga: zjawisko o wiele bardziej nasilone u mężczyzn w wieku powyżej 60 lat!
- ginekomastia (jeśli zawodnik ma predyspozycje, nie stosuje środków do kontroli aromatyzacji; uwaga: z reguły nadmierna ilość estrogenów jest skorelowana z wybujałym poziomem prolaktyny – i jeden i drugi hormon może powodować ginekomastię!),
- zahamowanie produkcji testosteronu w jądrach, zablokowanie osi HPTA, wpływ na LH i FSH,
- zwiększenie wagi ciała (także pośrednio poprzez retencję wody),
- zwiększenie libido (kwestia indywidualna, skorelowana m.in. z poziomem estrogenów),
- bezpłodność czasowa lub trwała,
- trądzik, tłusta cera,
- wypadanie włosów, łysienie (kwestia uwarunkowana genetycznie, skutek konwersji testosteronu do DHT).
Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.
Referencje:
- “Antiproliferative actions of the synthetic androgen, mibolerone, in breast cancer cells are mediated by both androgen and progesterone receptors.” J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 Jun;110(3-5):236-43. doi: 10.1016/j.jsbmb.2007.10.014. Epub 2008 Apr 20.
- Katarzyna Zielniok, Małgorzata Gajewska, Tomasz Motyl “Molekularne aspekty działania 17β-estradiolu i progesteronu w komórkowych szlakach sygnałowych”
- „Estrogen receptor beta as a novel target of androgen receptor action in breast cancer cell lines” Breast Cancer Res. 2014; 16(1): R21. Published online 2014 Feb 19. doi: 10.1186/bcr3619 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3978907/
- Steven B. Karch “Drug abuse handbook” II edycja, CRC PRESS
- “The incidence of anabolic steroid use among competitive bodybuilders” http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2621538
- William Llewellyn’s „ANABOLICS 9-th edition”.
- Cheryl S. Asa,Ingrid J. Porton “Wildlife Contraception: Issues, Methods, and Applications”
- W. Schanzer “Metabolism of anabolic androgenic steroids”
