Liraglutyd

Dostępność: dobra
Podrabiany: rzadko
Dla kobiet: tak
Dla początkujących: tak
Dawkowanie: do 3 mg dziennie
Skutki uboczne: znikome lub małe, długoterminowe nieznane!
Zastosowanie: redukcja, leczenie otyłości
Okres półtrwania: 13 h [3]
Typowa długość cyklu: kilka tygodni
Aromatyzacja: nie
Sposób podawania: iniekcje
Wpływ na receptory β1: nie
Wpływ na receptory β2: nie
Wpływ na receptory β3: nie
Wpływ na receptory 5-HT: nie
Dawka śmiertelna (LD50, oznacza to iż pada połowa osobników):
980 mg/kg masy ciała – szczur, 300 mg/kg masy ciała – mysz [2]

GLP-1 to peptyd glukagonopodobny, jest jednym z peptydów mających wpływ na ośrodek sytości i hamowanie łaknienia.

Mechanizmy głodu i sytości:

grelina oraz oreksyna => neurony => neuropeptyd Y (NPY) oraz peptyd pochodzący od agouti (AgRP, agouti-related peptide) => ośrodek głodu – wzrost łaknienia

cholecystokinina (CCK) / peptyd YY (PYY) / peptyd glukagonopodobny-1 (GLP-1, glucagon-like peptide-1) => neurony => uwolnienie POMC (proopiomelanokortyny) oraz α-MSH w ośrodku sytości, spadek łaknienia

Liraglutyd jest ligandem, agonistą receptorów GLP-1. Receptory dla GLP-1 rozmieszczone są np. w komórkach beta w trzustce, ich aktywacja powoduje większy wyrzut insuliny, następuje też blokada wyrzutu glukagonu. W konsekwencji powoduje to zmniejszenie apetytu oraz mniejsze składowanie energii w postaci tkanki tłuszczowej. Liraglutyd był stosowany od 2010 r. w USA w iniekcjach podskórnych (1,8 mg) jako lek na cukrzycę typu II. Później (w 2014 r.) lek w dawce 3 mg raz dziennie został dopuszczony przez FDA do leczenia otyłości. W Europie stało się tak dopiero w 2015 r. Teoretycznie liraglutyd zwiększa ryzyko wystąpienia np. gruczolaków lub nowotworów (np. raka rdzeniastego tarczycy), ale u gryzoni, u człowieka nie zostało to potwierdzone.

Wyniki wstępne badań (np. próba 1839) są obiecujące, po 56 tygodniach:

27,1% osób z grupy placebo utraciło przynajmniej 5% wagi ciała,
~63% osób z grupy 3 mg liraglutydu dziennie utraciło przynajmniej 5% wagi ciała,
10% osób z grupy placebo utraciło przynajmniej 10% wagi ciała,
33,1% osób z grupy 3 mg liraglutydu dziennie utraciło przynajmniej 10% wagi ciała.

Ok. 40% uczestników badania donosiło o nudnościach, 15%wymiotowało, 21% miało biegunkę (w grupie placebo te wartości wynosiły odpowiednio: ~14%, 4% oraz 10%).

9 z 2437 osób w grupie liraglutydu doznało ostrego zapalenia trzustki. W grupie placebo 1 osoba z 1 225.

Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.

Referencje: