LG121071

4-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-6- (trifluoromethyl)-8-pyridono[5,6-g]- quinoline

Dostępność: znikoma
Podrabiany: rzadko
Dla kobiet: tak
Dla początkujących: tak
Dawkowanie:  ~ 10 mg dziennie
Skutki uboczne: znikome
Okres półtrwania:  brak danych
Typowa długość cyklu: kilka tygodni
Zastosowanie: dyscypliny siłowe
Aromatyzacja: nie
Sposób podawania: doustnie
Wpływ na receptory β1: nie
Wpływ na receptory β2: nie
Wpływ na receptory β3: nie
Wpływ na receptory 5-HT: brak
Wpływ na układ HPTA: niewielki lub średni
Wpływ na oś GH-IGF-1: nie
Dawka śmiertelna: brak danych

LG121071 to eksperymentalny SARM (ang. selective androgen receptor modulator) opracowany przez Ligand Pharmaceuticals. Pierwsze wzmianki o tym środku pojawiły się w 1999 roku [2] i od tamtego czasu … cisza. Na chwilę obecną wiadomo, iż jak wszystkie SARMY może zwiększać siłę i masę mięśni poprzez wpływ na modulowanie receptora androgenowego.

Uwaga – na chwilę obecną wiemy o LGD121971 przede wszystkim to, iż:

1. posiada równie duże powinowactwo do receptora androgenowego jak DHT. To bardzo nietypowe dla SARM, gdyż np. DHT posiada 6-krotnie większe powinowactwo do AR w porównaniu do innego preparatu z grupy SARM (MK-0773), im większe powinowactwo, tym większe może być oddziaływanie preparatu w ustroju [3];
2. środek nie został dopuszczony do stosowania u ludzi, jest na etapie wczesnych badań;
3. środek nie został dopuszczony do obrotu w Polsce, Europie i na Świecie;
4. środek nie został dopuszczony do stosowania u ludzi, więc jako taki nie może być używany przez żadnego sportowca (ustalenia WADA, kategoria S0: „każda  substancja  farmakologiczna,  której  nie  ujęto  w  żadnej  z  dalszych  sekcji  listy  i dla której żaden rządowy organ regulacyjny do spraw zdrowia nie wydał pozwolenia na  dopuszczenie  do  obrotu  jako  produktu  leczniczego  stosowanego u ludzi (np. leki będące w  fazie badań przedklinicznych lub klinicznych lub nad którymi badania zostały wstrzymane,  zmodyfikowane  narkotyki,  substancje  zatwierdzone  do  stosowania tylko  w  weterynarii)  jest substancją zabronioną w sporcie, w każdym czasie”; jakby tego było mało WADA wyraźnie określa jako zabronione wszelkie selektywne modulatory receptora androgenowego – w kategorii S1 środki anaboliczne [2];
5. obrót w Internecie LGD121971 i innymi środkami nie jest legalny;
6. nie wiadomo jakie skutki uboczne może nieść stosowanie tego typu leków.

Środki typu SARM zostały wciągnięte na listę antydopingową w 2008 roku i ich użycie jest niedozwolone, w każdym czasie.

Ciężko powiedzieć, czy ten preparat będzie szerzej dostępny, jego charakterystyka sprawia, iż może być ciekawym kąskiem dla osób stosujących środki SARM. Mimo, iż nie jest szeroko dostępny i popularny, WADA już dawno temu opracowała stosowne testy wykrywające stosowanie LG121071 [1].

Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek  informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.

Referencje:

1. Knoop A, Krug O, Vincenti M, Schänzer W, Thevis M. “In vitro metabolism studies on the selective androgen receptor modulator (SARM) LG121071 and its implementation into human doping controls using liquid chromatography-mass spectrometry.”
2. Hamann LG, Mani NS, Davis RL, Wang XN, Marschke KB, Jones TK. “Discovery of a potent, orally active, nonsteroidal androgen receptor agonist: 4-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-6- (trifluoromethyl)-8-pyridono[5,6-g]- quinoline (LG121071).”
3. http://www.ergo-log.com/newsteroidmk0773.html