Johimbina (yohimbine)

17α-hydroxyyohimban-16α-carboxylic acid methyl ester
Dostępność: dobra
Podrabiana: rzadko
Dla kobiet: tak
Dla początkujących: nie nadaje się
Dawkowanie: 5-20 mg dziennie (typowo)
Skutki uboczne: średnie, zależne od dawki i stosowania innych substancji
Zastosowanie: redukcja, stymulant, dysfunkcje erekcji
Okres półtrwania: ~ 36 minut
Typowa długość cyklu: kilka tygodni
Sposób podawania: tabletki, kapsułki, płyn, proszek
Aromatyzacja: brak
Progesteron: brak
Dawka neurotoksyczna: 200-5000 mg [6]
Dawka śmiertelna: groźne dla życia może być 4-5 g (ludzie), oficjalnie w USA odnotowano tylko 2 przypadki śmiertelne [6]

Johimbina – skąd pochodzi?

Johimbina (ang. yohimbine) – jest szeroko dostępnym alkaloidem pochodzącym m.in. z drzewa Pausinystalia yohimbe (yohimba lekarska). Stosowana jako afrodyzjak, lekki halucynogen (co wydaje się nieprawdopodobne), nasila wydzielanie śliny. Naturalnie drzewo Pausinystalia yohimbe występuje w zachodniej Afryce. W USA johimbina została dopuszczona do stosowania u ludzi w 1930 roku [6]. Johimbina może być pozyskiwana również z rośliny rauvolfia serpentina (ang. indian snakeroot), występującej w Azji i Indiach. W Polsce znana jako Rauwolfia żmijowa. Niestety, pochodzącej z roślin johimbiny dotyczy ten sam problem, który opisywałem w kontekście efedryny i kofeiny. Zupełnie czym innym jest efedryna HCL, a pochodząca z rośliny mieszanka (zawierająca m.in. wiele dodatkowych alkaloidów), zupełnie czym innym jest johimbina HCL, a czym innym ekstrakt roślinny. Ten ostatni zawiera wiele dodatkowych alkaloidów indolowych. Niestety, FDA wielokrotnie wykazywała, iż suplementy z johimbiną zawierają jej za dużo, za mało lub wcale [6]. Ten sam problem dotyczy np. efedryny pochodzącej z Chin, w której znajdowano np. Clenbuterol, za to prawie wcale efedryny (tabletka 50 mg) [7]. W jednym z produktów (DYMATIZE) Dyma Burn Xtrem zawierał tylko 63 mikrogramy johimbiny na porcję, a powinien 100 razy (tak sto razy) więcej! Syntetyczną johimbinę można uzyskać m.in. w 9 krokach przemian z wyjściowego związku tryptaminy [3]. Istnieje również metoda 21 stopniowa Eugen E. van Tamelena [4].

Profil farmakologiczny

Z drzewa yohimby lekarskiej dotąd wyselekcjonowano 50 różnych alkaloidów indolowych. Johimbina posiada molekularną masę 354,44 g/mol, wzór C21H26N2O. W medycynie standardowa dawka to 5,4 mg w tabletce, podawane 3x dziennie. Po podaniu drogą doustną wchłania się szybko z układu pokarmowego, już po 45-60 minutach, jest metabolizowana w większości przez wątrobę. Tylko 0,1% z przyjętej dawki jest wydalana w postaci niezmienionej do 24 h po spożyciu. Dawka 10 mg wywołuje szczytowe stężenie 289 ng/mL po jednej godzinie oraz 115 ng/mL po czterech godzinach. Czas połowicznego rozpadu wynosi ok. 36 minut. 82% johimbiny jest łączone z białkami.

W moczu pojawiają się metabolity do 24 h po spożyciu johimbiny, są to:

• 11-hydroxy johimbina
• 10-hydroxy johimbina [6].

11-hydroxy johimbina – posiada okres półtrwania ok. 6 h.

Johimbina to nieselektywny antagonista receptorów alfa-adrenergicznych. Posiada największe powinowactwo do receptorów alfa-2 w porównaniu do alfa 1. Wpływa to na zwiększenie wyrzutu noradrenaliny, stwarzając zagrożenie dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i chorobą wieńcową. Jest groźna także przy równoczesnym stosowaniu nieselektywnych substancji takich jak efedryna, która jest słabym częściowym agonistą receptorów beta1 i beta2 adrenergicznych, zaś nie posiada działania na receptory beta-3 adrenergiczne.

Pobudzenie receptora α 1 powoduje:

• rozszerzenie źrenic,
• skurcz naczyń skóry i błon śluzowych,
• skurcz naczyń mięśni szkieletowych, mózgu, nerek, żył oraz jamy brzusznej,
• zmniejszanie wydzielania śliny,
• skurcz zwieraczy w przewodzie pokarmowym.

Z kolei pobudzenie receptora α 2 m.in. powoduje:

• spadek wydzielania insuliny,
• spowolnienie pasażu treści pokarmowej.

Cytowane za Mutschler [8].

Jak widać, jako antagonista johimbina powinna wywoływać odwrotne efekty niż opisane wyżej, czyli np. nasila wydzielanie śliny poprzez wpływ na receptor α 2 jako antagonista. Z kolei często występujące problemy żołądkowe i zaczerwienienie skóry to nic innego jak efekt oddziaływania johimbiny na receptory α1 adrenergiczne.

Interakcje johimbiny

Nie należy łączyć johimbiny z:

• efedryną (wyrzut noradrenaliny),
• Clenbuterolem,
• Salbutamolem,
• Fenterminą (Adipexem) – nasilony wyrzut noradrenaliny,
• Lorcaserinem (ryzyko priapizmu),
• Imipraminą,
• alkoholem,
• trójcyklicznymi antydepresantami, np. Amitriptyliną.

Pełna lista interakcji dostępna na stronie: https://www.drugs.com/drug-interactions/yohimbine,yohimbe-index.html?filter=2&generic_only=

Johimbina jako panaceum na problemy z erekcją?

W medycynie stosowana np. do leczenia zaburzeń erekcji i innych dysfunkcji seksualnych. “W 1994 roku opublikowano pracę przedstawiającą pozytywne efekty terapii skojarzonej zaburzeń erekcji trazodonem i johimbiną. Skuteczność leczenia oceniono na 71% [1].” Obok johimbiny w leczeniu skojarzonym stosuje się Bupropion, Buspiron, Cyproheptadynę, inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (Viagra, Cialis itd.) [2]. Niestety, wyniki na ten temat są co najmniej sprzeczne. W jednym z badań 215 mężczyzn w wieku 26-78 lat z różnej etiologii zaburzeniami erekcji podawano YH przez 6 tygodni. 62% z nich nie odczuło poprawy, 33% – częściową poprawę a tylko 5% całkowitą [6].

Johimbina jako spalacz?

Ze względu na swoją aktywność i wpływ na alfa receptory – jest to preparat do ostatniego szlifu, wykazuje skuteczność w redukcji tkanki tłuszczowej. W jednym z badań z 2006 roku – 20 wysokiej klasy graczy w piłkę nożną (Serbia i Czarnogóra) otrzymywało przez 21 dni tabletki zawierające 20 mg johimbiny lub placebo (celuloza). W grupie otrzymującej johimbinę odnotowano średni spadek z 9,3 +/- 1,1% do 7,1 +/- 2,2% tkanki tłuszczowej. Co najciekawsze, piłkarze wraz z pozbywaniem się tkanki tłuszczowej nabyli jednocześnie masę mięśniową – co prawda niewiele, ale zawsze. W grupie johimbiny tkanka mięśniowa przed: 53,8 ± 3,5%, zaś mięśnie po: 56,3 ± 4,8 % [5]. Niestety, wspomniane badanie jest sponsorowane. BRAKUJE solidnych danych odnośnie działania (lub nie) yohimbiny.

Skutki uboczne stosowania johimbiny

W systemie zbierania informacji o zatruciach w stanie Kalifornia odnotowano 238 przypadków działań niepożądanych w latach 2000-2006, z czego 98,7% dotyczyło roślinnych suplementów diety. Średni wiek zgłaszających – 39 lat, 77% z nich byli to mężczyźni. 27,7% brało dla polepszenia sprawności seksualnej, 9,2% dla utraty wagi – zaś jako stymulant 7,6%.

Odnotowane skutki uboczne stosowania YH:

• 45,7% osób odczuwało dolegliwości żołądkowe (nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha),
• 43,1% tachykardię,
• 32,9% rozdrażnienie,
• 24,7% nadciśnienie,
• 20% zaczerwienienie skóry,
• 14% obfite pocenie się,
• 13,2% drgawki,
• 12,1% ból w klatce piersiowej,
• 9,9% drżenie,
• 7,3% spłycenie oddechu,
• 6% rozszerzenie źrenic,
• 5,4% „odmienne stany świadomości” [6].

Typowe skutki uboczne typowe dla środków z tej grupy:
1. tachykardia,
2. niepokój,
3. drżenie,
4. drgawki,
5. utrata orientacji,
6. nadciśnienie,
7. bezsenność,
8. kołatanie serca,
9. rozdrażnienie.

Zakończenie – johimbina nie jest warta stosowania, niesie za sobą zbyt wiele powikłań, a brakuje rzetelnych informacji, iż działa na człowieka. Wielu kulturystów pokazało, iż brak im instynktu samozachowawczego – pamiętacie zawodnika, który zastosował 70 IU insuliny i niemal umarł? Podobna przygoda spotkała 37 latka, który na zawodach w kulturystyce spożył ok. 5 g johimbiny, do szpitala dotarł bez świadomości. Miał nadciśnienie, tachykardię oraz drgawki. Podano mu Diazepam oraz Klonidynę. Po 12 godzinach zabiegów lekarskich wrócił do zdrowia. Po 3 h stężenie YH w jego krwi wynosiło 5.240 ng/mL (przypomnę, iż dawka 10 mg wywołuje szczytowe stężenie 289 ng/mL po jednej godzinie oraz 115 ng/mL po czterech godzinach).

Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.
Referencje:

1. “Trazodon a seksualność Trazodone and sexuality” Zbigniew Lew-Starowicz
2. Murawiec, Sławomir Jakima “Bupropion — skuteczny lek przeciwdepresyjny o korzystnym profilu działania w sferze seksualnej”
3. J Org Chem. 2011 Nov 4;76(21):8907-12. doi: 10.1021/jo201657n. Epub 2011 Oct 4. “Total synthesis of (+)-yohimbine via an enantioselective organocatalytic Pictet-Spengler reaction.”
4. http://www.synarchive.com/syn/88
5. Res Sports Med. 2006 Oct-Dec;14(4):289-99. Yohimbine: the effects on body composition and exercise performance in soccer players.
6. Alan A. George, DO, Pathology Resident and Peter L. Platteborze, PhD, DABCC, Dept of Pathology & Lab Services, Brooke Army Medical Center, Fort Sam Houston, TX “Yohimbine: A review of its side effects and potential toxicity”.
7. Rebiere H1, Guinot P, Civade C, Bonnet PA, Nicolas A. “Detection of hazardous weight-loss substances in adulterated slimming formulations using ultra-high-pressure liquid chromatography with diode-array detection.”
8. „Farmakologia i toksykologia” E. Mutschler