Dimethazine, Mebolazine
17b-OH-2a, 17-dimethyl-5a-androstan-3-one-3.3′-azine
2a,17a-dimethyl-5a-androstan-17b-ol-3-one-azine
17beta-hydroxy-2alpha,17alphadimethyl-5aIpha-androsta n-3-one azine
Dostępność: średnia
Podrabiany: rzadko
Dla kobiet: w ostateczności
Dla początkujących: nie nadaje się
Dawkowanie: 10-20 mg dziennie, kobiety 2,5 mg dziennie
Skutki uboczne: średnie lub ciężkie!
Zastosowanie: masa i siła
Okres półtrwania: kilka godzin (brak pewnych danych)
Typowa długość cyklu: 6-8 tygodni
Aromatyzacja: nie
Dimethazine – charakterystyka
Dimethazine jest bliskim krewnym Superdrolu, czyli metylowanego Masteronu. To już powinno zapalić wszystkie ostrzegawcze lampki osobom, które wiedzą jaką trucizną może być Superdrol dla człowieka. Dimethazine jest pochodną DHT, zbudowany z dwóch cząsteczek metylowanego Drostanolonu połączonego mostkiem. Pierwszy raz został opisany w 1962 roku [9]. Jest dwa razy silniejszy od Testosteronu pod względem anabolicznym, a tylko minimalnie słabszy pod względem androgennym (syntetyczne wskaźniki 96/210 androgenność/anaboliczność, Testosteron posiada 100/100). U zwierząt Mebolazine okazywał się być silniejszy dla wzrostu mięśni od metylowanego Testosteronu, Oxymetholonu (Anapolonu) czy propionatu Testosteronu (Matscher i wsp. 1962; De Ruggieri i wsp. 1963). Niestety brakuje tu danych o dawce poszczególnych SAA, a to mogło być przecież decydujące. Wiemy, iż anapolon wymaga stosunkowo dużych dawek, aby właściwie oddziaływał na budowę mięśni. Wg klasyfikacji naukowej należy do grupy sterydów na zamówienie, takie substancje tworzy się modyfikując znane związki anaboliczno-androgenne tak, aby sportowcy mogli uniknąć kontroli antydopingowej. Najsłynniejszym przykładem podobnej substancji był Oral Turinabol – setki tysięcy tabletek tego specyfiku było używanych w programie 14.25 w Niemieckiej Republice Demokratycznej. Kolejne przykłady związków z tej grupy to THG i CREAM (związane z aferą BALCO).
Dimethazine – zastosowanie w medycynie
W medycynie (w latach 60 XX wieku) szukano jego zastosowania w leczeniu: gruźlicy, osteoporozy, zwyrodnienia włóknistego kości (dysplasia fibrosa ossis; choroba ta występuje w jednej lub wielu kościach, najczęściej twarzoczaszki, zwykle w żuchwie i/lub w szczęce) [10], nowotworu puchliny wodnej Ehrlicha, leczeniu złamań oraz wyniszczenia, przeciwdziałaniu spadkom wagi ciała, w nowotworach u kobiet. Najwięcej podobnych badań prowadzili Włosi (np. Matscher I wsp 1962; De Ruggieri i wsp. 1963 [11]).
Dimethazine – składnik „suplementów” diety
Pierwszy raz Dimethazine pojawił się w suplementach w 2008 roku. W 2009 roku FDA wysunęło oskarżenie pod adresem jednego z dostawców suplementów, związane z handlem niedozwolonymi lekami, co zakończyło się grzywną wynoszącą 125 000 dolarów USA. Dotyczyło to firmy Tribravus Enterprises, która w Kalifornii występowała pod nazwą iForce Nutrition. 5 maja 2011 roku sędzia B. Lynn Winmill określił trzyletni okres próbny, nałożył wspomnianą karę finansową oraz polecił wgląd w sprawozdania finansowe spółki, nakazał monitorowania oraz przeprowadzenie testów wszystkich produktów wypuszczanych na rynek przez Tribravus/iForce (pod kątem zawartości nielegalnych sterydów anaboliczno-androgennych) [11,12, 15].
Sprawa dotyczyła produktów:
- 17aPheraFLEX (w istocie zawierał desoxymethyltestosterone, madol, inny designer drug produkowany m.in. przez BALCo na potrzeby wyczynowych sportowców),
- Dymethazine (wiadomo, zmodyfikowany Superdrol, metylowany Drostanolone/Masteron),
- Methadrol (jak wyżej, w istocie zawierał zmodyfikowany Superdrol, metylowany Drostanolone/Masteron).
Wg akt procesowych handel nielegalnymi substancjami rozpoczął się w lipcu 2007 i trwał do 24 września 2009 roku [13]. Ta sama firma zaliczyła w 2010 roku wpadkę z Reversitolem – miał być suplementem diety, w istocie zawierał Etioallochol-1,4-Diene-3,17-Dione (inhibitor aromatazy, ATD) [14]. W 2013 roku FDA wydało w prasie ostrzeżenie przed stosowaniem pewnego suplementu z witaminą B (w którym znaleziono Dimethazine oraz klasyczny Superdrol). To nie koniec historii, niedawno firma borykała się z FDA w związku z umieszczaniem w suplementach (produkcie Conquer) Beta-MetylFenyletylaminy (βMePEA, BMPEA).
Dimethazine: kara 7 milionów dolarów dla handlarza
Bliski krewny Dimethazine czyli Superdrol trafił na listę antydopingową WADA w 2006 roku. Rozpadając się tworzy metabolity m.in. 2a,17a-dimethyl-5a-androstane-3,17b-diol. Superdrol (sprzedawany także jako M-stane), MADOL (DMT), Dimethazine i inne środki to najtwardszy doping, nie żadne suplementy diety. Potwierdził to wyrok w USA, dotyczący sprzedawania pomiędzy marcem 2006 a wrześniem 2009 na witrynie bodybuilding.com pięciu „suplementów diety” takich jak: I Force Methadrol, Nutra Costal D-Stianozol, I Force Dymethazine, Rage RV5 oraz Genetic Edge Technologies (GET) SUS500. W tej grupie jest Dymethazine. Za podobny handel ustalono grzywnę w wysokości 7 milionów dolarów [8]. Jak widać, osobną karę dostał producent – firma I Force, a osobną dystrybutor bodybuilding.com.
Dimethazine: silnie toksyczny dla człowieka!
Dimethazine to trucizna i wcale tu nie przesadzam [4,5,6,7]. Z Superdrolem (a Dimethazine to podwójna cząsteczka Superdrolu) powiązane są dziesiątki ciężkich uszkodzeń wątroby i nerek. Co najgorsze, podobne skutki uboczne ujawniają się stosunkowo szybko, nawet po 3-4 tygodniach. Z kolei zastój żółci indukowany SAA może manifestować się dopiero po 1-4 miesiącach [5]! W przypadku iniekcyjnych SAA na wyrządzenie takich uszkodzeń potrzeba by wielu lat, zaś klasyczne, doustne SAA wywołują takie objawy dopiero w naprawdę dużych dawkach (np. Metanabol stosowany w dawce powyżej 50 mg dziennie, Anapolon w dawce powyżej 100 mg dziennie).
Przykład 1: „żółtaczka, świąd, uszkodzenia nerek oraz wątroby po Superdrolu (Methasteron, metylowana wersja Masteronu/Drostanolonu)”
Jeden z pacjentów cytowany w literaturze [4], rasy kaukaskiej, mający 42 lata – ledwie po 100 tabletkach Superdrolu (dwie tabletki po 10 mg dziennie) dostał żółtaczki, wysypki, stracił 9 kg wagi, jego mocz nabrał ciemnego koloru, wskaźniki wątrobowe mocno przekraczały normę (ALAT dwukrotnie).
Zwiększona aktywność ALT oznaczać może:
- zapalenie wątroby,
- martwicę hepatocytów,
- niedokrwienie wątroby,
- marskość,
- cholestazę,
- guzy,
- żółtaczkę,
- zawał mięśnia sercowego [3].
Poziom bilirubiny wynosił 41,2 mg/dl – wg książki „Testy laboratoryjne i badania diagnostyczne w medycynie” norma wynosi do 1,0 mg/dl, a więc jest to ponad 40 krotne przekroczenie normy. Z kolei naukowcy John Nasr oraz Jawad Ahmad określili w artykule, iż norma wynosi 0,3–1,5 mg/dL.
Tak wysokie wartości bilirubiny zwykle oznaczają:
- kamienie żółciowe,
- przerzuty do wątroby,
- cholestazę polekową,
- zespół rotora
- zapalenie wątroby,
- proces wchłaniania dużych krwiaków,
- marskość wątroby [3].
Jakby tego było mało, u mężczyzny stwierdzono uszkodzenie nerek:
- kreatynina 3,6 mg/dl (norma do 1,2 mg/dl), trzykrotne przekroczenie normy,
- BUN 43 mg/dl (azot mocznika we krwi, norma do 20 mg/dl), ponad dwukrotne przekroczenie normy,
- w moczu znaleziono 1005 mg białka (norma do 225 mg).
Wysoka wartość kreatyniny może oznaczać:
- kłębuszkowe zapalenie nerek,
- martwicę kanalików nerkowych,
- niedrożność dróg moczowych,
- nefropatię cukrzycową,
- zapalenie nerek,
- rozpad mięśni (rabdomiolizę) [3].
Z kolei azot mocznika we krwi (BUN) może oznaczać choroby nerek (np. kłębuszkowe zapalenie nerek, martwicę kanalików nerkowych, leki nefrotoksyczne). Jak widać Superdrol uszkadza nerki i wątrobę, niestety ciągle istnieje w obiegu, jest dodawany do szeregu „suplementów” z USA.
Przykład 2: „uszkodzenie nerek i wątroby po klonie Superdrolu”
26-latek, stosował przez 4 tygodnie Super DMZ Rx 2.0 (Blackstone Labs), 2 kapsułki dziennie. „Prohormon” zawiera 10 mg methylstenbolonu (podobny do Superdrolu, budowa: 2,17α-Dimethyl-5α-androsta-1-en-17β-ol-3-one) oraz 10 mg Dymethazine (zwykły Methasteron/Superdrol, w podwójnej cząsteczce; 17β-hydroxy-2α,17β-dimethyl-5α-androstan-3-one-azine). Po 3 tygodniach ściemniał mu mocz, nastąpiło odbarwienie stolca, po 4 tygodniach wystąpiła – żółtaczka cholestatyczna, ALAT/ALT (Aminotransferaza alaninowa) wyniósł 269 (sześciokrotne przekroczenie normy), aspAT/AST (Aminotransferaza asparaginianowa) 154 (norma do 45 IU/l), norma dla ALP była przekroczona dwukrotnie (cholestaza).
Poziom bilirubiny wynosił 19,3 mg/dl – wg książki „Testy laboratoryjne i badania diagnostyczne w medycynie” norma wynosi do 1,0 mg/dl, a więc jest to ponad 19 krotne przekroczenie normy.
Uwaga końcowa – cholestaza po uszkodzeniu wątroby może mieć utajony przebieg i zamanifestować się dopiero po 1-4 miesiącach od urazu, jak podają naukowcy, może być również opóźniona od 6 do 24 miesięcy [5]! Niestety, obecnie wielu sprzedawców bez skrupułów oferuje toksyczny produkt zawierający Dimethazine oraz Havoc/Epistane w jednej porcji (np. pod nazwą Muscle Test). Na dodatek opis „boostera” mylnie sugeruje, iż Dimethazine nie jest anaboliczny – a właśnie gra główne skrzypce pod tym względem.
Typowe skutki uboczne stosowania Dimethazine:
- toksyczność dla wątroby, nawet w krótkich cyklach i małych dawkach,
- żółtaczka, zastój żółci,
- uszkodzenia nerek,
- „wysuszenie” stawów, przez brak aromatyzacji, ryzyko kontuzji,
- zmiana profilu lipidowego krwi, wzrost LDL, spadek HDL, ryzyko dla serca i układu krążenia,
- zwiększenie się hematokrytu,
- zahamowanie produkcji testosteronu w jądrach, zablokowanie osi HPTA, wpływ na LH i FSH,
- zwiększenie wagi ciała,
- bezpłodność czasowa lub trwała,
- trądzik, tłusta cera,
- wypadanie włosów, łysienie.
Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.
Referencje:
- http://www.gs24.pl/wiadomosci/szczecin/art/5332622,celnicy-przechwycili-sterydy-w-paczce-z-usa,id,t.html
- http://rejestrzp.gis.gov.pl/
- „Testy laboratoryjne i badania diagnostyczne w medycynie” Kathleen Deska PAGANA, Timothy J. PAGANA
- “Severe Cholestasis and Renal Failure Associated with the Use of the Designer Steroid SuperdrolTM (MethasteronTM): A Case Report and Literature Review, John Nasr Æ Jawad Ahmad”.
- J Investig Med High Impact Case Rep. 2014 Apr-Jun; 2(2): 2324709614532800. Published online 2014 Apr 22. doi: 10.1177/2324709614532800 PMCID: PMC4528888 Cholestatic Jaundice With the Use of Methylstenbolone and Dymethazine, Designer Steroids Found in Super DMZ Rx 2.0 “Nutritional Supplement” http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4528888/
- “Cholestatic jaundice and IgA nephropathy induced by OTC muscle building agent superdrol.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16952289?dopt=AbstractPlus
- http://archive.boston.com/news/nation/washington/articles/2009/09/29/congress_examines_supplements_with_steroids/
- http://www.fda.gov/ICECI/CriminalInvestigations/ucm305494.htm
- William Llewellyn’s „ANABOLICS 9-th edition”.
- https://www.pum.edu.pl/__data/assets/pdf_file/0017/13328/3528_13.pdf
- C. D. Rahnema, L. E. Crosnoe, E. D. Kim „Designer steroids – over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem”
- http://www.labrada.com/blog/labrada-news/fda-finds-company-guilty-of-spiking-products-with-steroids/
- http://lib.law.virginia.edu/Garrett/plea_agreements/pdf/TribravusEnterprises.pdf
- http://www.fda.gov/Safety/Recalls/ucm226259.htm
- http://www.fda.gov/ICECI/CriminalInvestigations/ucm254526.htm
