Clenbuterol HCL

1-(4-amino-3,5-dichloro-phenyl)-2-(tertbutylamino)ethanol.

Dostępność: dobra
Podrabiany: średnio
Dla kobiet: w ostateczności
Dla początkujących: nie nadaje się
Dawkowanie:  20-40 mcg dziennie, niektórzy mogą przetrwać do 160 mcg dziennie,
Skutki uboczne: średnie, ciężkie lub zagrażające życiu!
Zastosowanie:  redukcja
Okres półtrwania:  34-39 h, zależy od funkcji nerek i stanu zdrowia [2]
Typowa długość cyklu: 4-6 tygodni
Aromatyzacja: nie
Dawka śmiertelna: 80-180 mg/kg masy ciała u zwierząt [7]

Clenbuterol jest beta2-agonistą, głównie stosowanym w weterynarii. Posiada podobną strukturę do Salbutamolu, jednakże jest bardziej selektywny oraz ok. 100 razy mocniejszy. Po 30 minutach od dostarczenia dawki Clenbuterolu od 80 do 90% substancji aktywnej zaczyna oddziaływać na ciało. Szczyt notuje się po 2-4 h, okno terapeutyczne wynosi 8-12 h. Na Clenbuterolu złapano m.in. Alberto Contadora (zwycięzcę Tour de France w 2010 roku, wkrótce stracił ten tytuł) oraz baseballistę Guillermo Mota. Popularność w kulturystyce notuje się dopiero na lata 80, początek lat 90’ XX wieku.

Jeśli chodzi o moje rekomendacje – nie warto sięgać po Clenbuterol, podobnie jak po DNP, T3 i inne niebezpieczne substancje. Są bezpieczniejsze alternatywy, takie jak fentermina, efedryna, w ostateczności nawet Salbutamol. Clenbuterol podaje się koniom, nie ludziom – do tego może się nadaje. Spekuluje się, iż to właśnie eksperymenty z Clenbuterolem i DNP przyczyniły się do śmierci w wieku 22 lata Aziz Sergeyevich Shavershiana (lepiej znanego jako ZYZZ). Po jego śmierci, w wątku na forum, pojawiły się komentarze: „śmierć to trochę dotkliwy skutek uboczny”. A wcześniej użytkownicy gorąco odradzali mu Clenbuterol oraz DNP – sugerowali raczej aeroby oraz dietę… Cóż, młodzieniec zrobił jak uważał za słuszne, zmarł na wakacjach w Tajlandii.

Za co odpowiadają receptory β1-AR i β2-AR (adrenergiczne)?

W skrócie: na podstawie E. Mutschler “Farmakologia i toksykologia” WYD. III oraz  Goldmana i Gilmana:

Receptory beta1 – ich pobudzenie zwiększa częstość pracy serca, siłę skurczu i prędkość przewodzenia impulsów. To tłumaczy dlaczego efedryna jest na liście antydopingowej WADA – może mieć wpływ na wydolność sportowca. W uproszczeniu można powiedzieć, iż podobny wpływ na serce efedryny przypomina tuning silnika samochodu sportowego. Gwoli ścisłości, sportowcom wolno używać efedryny oraz metyloefedryny pod warunkiem, iż stężenie w moczu ww. substancji nie przekroczy 10 mcg na ml [5].

Receptory beta2 – ich pobudzenie powoduje rozkurcz naczyń wieńcowych, oskrzeli i macicy, jak również rozszerzenie naczyń krwionośnych np. w mięśniach. Pod względem metabolicznym pobudzenie receptorów beta2 prowadzi do zwiększonej lipolizy komórek tłuszczowych, rozpadu glikogenu w mięśniach (glikogenolizy), także pobudzenia glikogenolizy w wątrobie oraz glukoneogenezy w wątrobie [3].

Clenbuterol jest masowo nadużywany przez osoby, które w ogóle nie powinny po niego sięgać. Znam przypadek kobiety, której wymiar uda przywodził na myśl rasowego ciężarowca czy trójboistę, jednakże w jej przypadku był to głównie tłuszcz. Oczywiście, chętnie i szybko sięgnęła po Clenbuterol – co dało jej niewiele. Czemu?

Bo sięgasz po jeden z najcięższych preparatów z grupy beta mimetyków, a nie robisz porządków na podstawowych polach, takich jak:

• dieta, redukcyjna (np. z przewagą tłuszczy oraz białka, a o małej zawartości węglowodanów), dostosowana do wieku, profilu hormonalnego, aktywności, ilości tkanki tłuszczowej,
• codzienna aktywność (spacery),
• treningi (aeroby, interwały, trening siłowy),
• szeroko rozumiany tryb życia – ograniczenie używek, alkoholu, słodyczy etc.

Przypomina to wytaczanie artylerii samobieżnej np. „Dana” lub „Goździk” do zwalczenia groźnej grupy … komarów albo wymianę całego silnika, podczas gdy wystarczyło zmienić filtr oleju oraz sam olej. Bez trwałych zmian w trybie życia i odżywianiu – nawet najsilniejsza farmakologia pomoże tylko doraźnie. Po odstawieniu środka cały zlikwidowany w ciele tłuszcz wróci na swoje miejsce. Latami pracujesz nad tym jak wygląda twoja sylwetka, nie jesteś w stanie tego zmienić w ciągu 1-2 miesięcy. Podobnych kłamliwych obietnic jest pełno w Internecie.

Kliniczne przypadki związane z Clenbuterolem

Clenbuterol wysyła do szpitala większość biorących go osób. W przeglądowym studium z Australii [1] zbadano stosowanie Clenbuterolu w latach 2004-2012. Przytoczono 63 przykłady, z drastycznym skokiem popularności „klenu” od 2008 roku (3) do 2012 (aż 27 przypadków). 35 doniesień ze szpitali, 2 od paramedyków, jeden od lekarza opieki rodzinnej, 21 z innych źródeł. 53 pacjentów z 63 (czyli 84%) wymagało hospitalizacji. Najczęstszym powodem zażywania Clenbuterolu była chęć schudnięcia oraz zastosowania kulturystyczne. Najczęstsze skutki uboczne to tachykardia (24), zaburzenia pokarmowe (16) (wymioty) oraz skurcze (11).

Przypadek nr 1:

17-latek po 2 tygodniach brania ledwie 40 μg clenbuterolu dziennie (2 x po 20 μg) wylądował w szpitalu z ostrym, przeszywającym bólem w klatce piersiowej:

• stwierdzono bardzo silny stan zapalny (C-reaktywna proteina, homocysteina znacznie podwyższone),
• stwierdzono uszkodzenia serca i/lub rozpad mięśni – kinaza kreatynowa 1,387 U/L (norma < 170 U/L) [4],
• stwierdzono uszkodzenia serca CK-MB wynosiło 108 U/L „(CK-MB (CK-2) jest jedną z cytozolowych izoform (izoenzymów) kinazy kreatynowej, występującą przede wszystkim w mięśniu sercowym (25-46% aktywności) [4,5],
• stwierdzono uszkodzenia serca: troponina I  >50 mmol/L  [2].

U nastolatka stwierdzono zawał serca spowodowany stosowaniem Clenbuterolu!

Przypadek nr 2:

Dotyczy 21 kulturysty, którego pozbawieni rozumu koledzy mało nie zabili, dodając 48 tabletek Clenbuterolu do soku pomarańczowego. Niestety, lekarze/naukowcy, którzy opracowywali ten przypadek (Chodorowski, Sein Anand) nie odrobili pracy domowej. Napisali oni bowiem, iż kulturysta stosował 2 tabletki po 20 mg dziennie [3]. Niestety, Clenbuterol nie występuje w takich dawkach! Nie są to miligramy, ale mikrogramy. Ci sami specjaliści napisali, że 48 tabletek to 4,8 grama. Czyli wychodzi na to, iż jedna tabletka zawiera 100 mg Clenbuterolu – co znowu jest bzdurą. Podsumowując – jeśli mężczyzna faktycznie brał clenbuterol to tabletki mogą mieć 20 mcg (mikrogramów, nie miligramów). 48 tabletek clenbuterolu miałoby więc 960 mcg, a więc 0,96 mg. Z kolei 0,96 mg to ledwie 0,00096 grama. A więc naukowcy zawyżyli dawkę, bagatela, pięć tysięcy razy! W każdym razie, mężczyzna trafił do szpitala z tachykardią, bólem głowy, drżeniem, zawrotami głowy, nadmiernym poceniem się, pobudzeniem. Poziom potasu we krwi wynosił 2,6 mmol/L (norma 3,5-5,0 mmol/L). Z kolei poziom glukozy: 18,7 mmol/L także jest nieprawidłowy (nawet po posiłku powinien wynosić mniej niż 200 mg/dL (czyli mniej niż 11,1 mmol/L) [4].

Podwyższone stężenie glukozy we krwi wskazywać może na:

• cukrzycę,
• reakcję na stres,
• zespół Cushinga,
• guz chromochłonny,
• niewydolność nerek,
• zapalenie trzustki,
• terapię diuretykami,
• terapię kortykosteroidami,
• akromegalię [4].

Paradoksalnie – u mężczyzny wystąpił objaw typowy dla leków blokujących receptory beta-adrenergiczne, a przecież Clenbuterol jest beta-mimetykiem.

Przypadek nr 3:

31 letni mężczyzna zjawił się na oddziale ratunkowym 30 minut po spożyciu 1,5 ml syropu Ventipulmin (zawierającego w 1 ml produktu 72,5 mcg clenbuterolu HCL) czyli dostarczył ~ 108 mcg Clenbuterolu (normalna dawka to góra 40 mcg).  Za swoją głupotę zapłacił kołataniem serca oraz spłyceniem oddechu. Tętno mężczyzny wynosiło 254 uderzenia na minutę, temperatura ciała 36 stopni C. Wykres EKG stanowił wzorcowy przykład częstoskurczu nadkomorowego.

Dane:

• poziom potasu we krwi wynosił 2,1 mmol/L (norma 3,5-5,0 mmol/L), poniżej normy,
• poziom magnezu we krwi wynosił 1,3 mg/DL czyli 0,54 mmol/L (norma 0,65-1,05 mmol/L), poniżej normy,
• kreatynina 0,8 mg/dl (norma do 1,2 mg/dl), w normie,
• wątroba: ASPAT- był w normie ALAT niewiele ponad normę,
• z kolei poziom glukozy: 209 mg/dL (11,6 mmol/L) także jest nieprawidłowy (nawet po posiłku powinien wynosić mniej niż 200 mg/dL (czyli mniej niż 11,1 mmol/L).
• troponina I mieściła się w normie, co nie wskazuje na znaczne uszkodzenia mięśnia sercowego. W moczu nie znaleziono żadnych narkotyków ani innych leków.
• Hemoglobina – nieco poniżej normy (12,6 g/dL).

Przypadek nr 4:

Cytowany przez Arden R. Barry i wsp. najlepszy z nich wszystkich zawodnik 23 letni zawodnik, który spożył 5000 mcg Clenbuterolu, czyli 125 razy więcej niż zalecana dawka [6]!  Całość uzupełnił 750-1000 ml wina. Rzekomo nie chciał się zabić, po prostu był tak głupi – iż myślał, że w ten sposób szybciej schudnie! Zamiast tego spotkała go tachykardia, wymioty. Stężenie potasu we krwi było poniżej normy, glukoza powyżej normy, kinaza kreatynowa była w normie. Tachykardię lekarzom udało się zatrzymać dopiero po 48 h.

POSTĘPOWANIE RATUNKOWE PRZY PRZEDAWKOWANIU CLENBUTEROLU: dożylne wlewy płynów, podanie beta-blokerów oraz potasu. Konieczność bezzwłocznego odwiezienia pacjenta na oddział intensywnej opieki medycznej!

Typowe skutki uboczne stosowania Clenbuterolu:

• Clenbuterol w połączeniu z innymi, silnymi środkami (takimi jak efedryna czy fentermina) może nawet zabić,
• ostry zespół wieńcowy spowodowany skurczem tętnicy wieńcowej,
• zawał mięśnia sercowego, migotanie przedsionków oraz inne uszkodzenia serca,
• tachykardia,
• hipokaliemia (obniżone stężenie potasu we krwi) wraz z kompletem atrakcji takich jak: drażliwość, nudności, wymioty, kolki jelitowe, biegunka, szpiczaste załamki T w elektrokardiogramie, poszerzenie zespołu QRS, obniżenie odcinka ST, zmniejszenie kurczliwości mięśni gładkich, szkieletowych oraz mięśnia sercowego, co prowadzi do zaburzeń rytmu serca, osłabienia, porażenia, zaburzenia odruchów,
• drgawki, drżenie,
• psychozy,
• arytmia,
• kwasica,
• rozpad mięśni, rabdomioliza,
• hiperglikemia,
• zawroty głowy,
• bardzo łatwo jest przedawkować Clenbuterol, gdyż środki z czarnego rynku nie muszą spełniać żadnych norm,
• trening siłowy podwyższa tętno i ciśnienie krwi, mocny „spalacz” może spowodować nadmierne obciążenie serca i układu krążenia, przez dalsze zwiększanie ciśnienia i tętna (obciążenie serca) => wyrzut amin katecholowych, zaburzenia rytmu serca,
• przyzwyczajenie do „spalacza” sprawia, że bez niego trening będzie trudny do zrealizowania,
• rutynowe stosowanie „pobudzaczy” sprawia, że substancje w nich zawarte nie są efektywne, np. w trakcie redukcji (wysycenie receptorów, adaptacja organizmu),
• Clenbuterol może utrudnić zasypianie (brak snu niweczy efekt treningu);
• Clenbuterol może spowodować niepokój, bezsenność,
• Clenbuterol może wchodzić w interakcje ze stosowanymi środkami farmakologicznymi (z pełnymi tego konsekwencjami np. ciśnienie krwi, praca serca) m.in. nie należy go łączyć z beta mimetykami: efedryną, Salbutamolem, fenterminą,
• hamujące działanie na apetyt może zniweczyć trening „na masę” (nie mamy ochoty dostarczać kalorii).

Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek  informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.

Referencje:

1. “Clenbuterol toxicity: a NSW poisons information centre experience.”  http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24580525 Med J Aust. 2014
2. „Myocardial Infarction in a 17-Year-Old Body Builder Using Clenbuterol”
3. Chodorowski Z1, Sein Anand J “Acute poisoning with clenbuterol–a case report.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9478104
4. „Testy laboratoryjne i badania diagnostyczne w medycynie” Kathleen Deska PAGANA, Timothy J. PAGANA
5. http://www.diag.pl/Badanie-CK-MB-aktywnosc.93+M597948db3d4.0.html
6. Arden R. Barry (PharmD), Michelle M. Graham (MD) “Case report and review of clenbuterol cardiac toxicity”
7. http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Maximum_Residue_Limits_-_Report/2009/11/WC500012570.pdf