ARA-290

Klasa: agonista receptora EPO
Dostępność: znikoma
Podrabiany: brak danych
Dla kobiet: tak
Dla początkujących: tak
Dawkowanie:  prawdopodobnie kilka dawek dziennie, każda po 4-6 mg
Skutki uboczne: małe
Okres półtrwania: ~ 20 minut, przy podaniu podskórnie dawki 4 mg ARA-290 [1]
Aktywność środka: godziny?
Typowa długość cyklu: prawdopodobnie kilka tygodni
Sposób podawania: podskórnie
Zastosowanie: środek eksperymentalny, szuka się jego zastosowania np. w leczeniu cukrzycy typu II
Aromatyzacja: nie
Wpływ na receptory β1: nie
Wpływ na receptory β2: nie
Wpływ na receptory β3: nie
Wpływ na receptory 5-HT: brak
Wpływ na układ HPTA: nie
Wpływ na prostatę: nie
Wpływ na wątrobę: nie
Wpływ na oś GH-IGF-1: nie
Dawka śmiertelna (LD50 –> przy tej dawce pada połowa osobników): brak danych

ARA-290 to nie stymulujący erytropoezy agonista receptora EPO, eksperymentalny środek, o którym nie wiadomo zbyt wiele. Szybko został wciągnięty na listę antydopingową, w kategorii „S2.   Hormony peptydowe, czynniki wzrostu i substancje. Pokrewne i mimetyki” [5].  Jego punktem uchwytu jest nietypowy receptor IRR (ang. innate repair receptor). Wiadomo o nim tyle, iż jest aktywowany w ramach procesu obronnego wywołanego przez stan zapalny, stres metaboliczny oraz uszkodzenia tkanek. Należy do typu I receptora dla cytokin i zawiera kompleks receptora CD131 oraz EPO. Lokalnie wytwarzane EPO wywiera działanie m.in. na zwalczanie wpływu prozapalnego czynnika martwicy nowotworów-alfa (TNF-α) – zapewne poprzez pośredni wpływ na przeciwzapalną cytokinę IL-10 [1, 3]. Inne badania potwierdzają, iż ARA-290 skutecznie wpływa na poziom  IL-6, IL-12 oraz TNF-α (zmniejsza stan zapalny, przynajmniej w tym badaniu u zwierząt) [4]. Na chwilę obecną  o ARA-290 wiadomo, iż jest to środek peptydowy o liniowej budowie, składający się z 11 aminokwasów. Po 28 dniach podawania 4 mg podskórnie, ARA-290 znacząco poprawiła hemoglobinę A(1c) oraz Hb A1c. Hb A1c służy jako wskaźnik do kontroli cukrzycy, u osób dorosłych bez cukrzycy wynosi on 4-5,9% Wynik w zakresie > 6,5% wskazuje na  cukrzycę typu I lub II. Dlaczego może on być wskaźnikiem cukrzycy? U dorosłych 98% hemoglobiny zawartej w erytrocytach stanowi hemoglobina A. 7% hemoglobiny A  składa się z typu Hb A1, który może silnie łączyć się z glukozą. Hb A1 ma trzy typy: A1a, A1b oraz A1c. Składowa A1c najsilniej łączy się z glukozą.  Wskaźnik pokazuje w jakim stopniu hemoglobina Hb A1c łączy się z glukozą. Proces glikozylacji nie jest łatwo odwracalny. Co więcej – ten wskaźnik jest wiarygodny, ponieważ odzwierciedla  średnie stężenie glukozy na przestrzeni 120 dni (czasu życia erytrocytów) [2].

Wyniki podawania ARA-290 cukrzykom:

• wyjściowo wartości Hb A1c wynosiły 7,3% (55,8 mmol/mol),
• w ciągu 28 dni podawania środka ilość Hb A1c spadła o 0,16% ± 0,07 (–1,71 mmol/mol), a po 56 dniach obserwacji o  0,21% ± 0,09,
• znacząco poprawiły się objawy ze strony układu nerwowego – odczuwanie bólu.  

Prawdopodobnie ARA-290 znajdzie swoje miejsce w dopingu, choć nie jest to przesądzone ze względu na krótki okres półtrwania i brak danych odnośnie wpływu na sportowców. Póki co ARA-290 nie istnieje w statystykach dopingowych w roku 2015, a na pierwszym miejscu kategorii S2 jest klasyczne EPO, występują GHRP-2, GHRP-6, MK-677 (ibutamoren) czy ipamorelin (kolejna substancja z grupy GHRP).

Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek  informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.

Referencje:

1. Michael Brines,1,6 Ann N Dunne,1 Monique van Velzen,2 Paolo L Proto,2 Claes-Goran Ostenson,3 Rita I Kirk,1 Ioannis N Petropoulos,4,5 Saad Javed,4 Rayaz A Malik,4,5 Anthony Cerami,1 and Albert Dahan2 „ARA 290, a Nonerythropoietic Peptide Engineered from Erythropoietin, Improves Metabolic Control and Neuropathic Symptoms in Patients with Type 2 Diabetes” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25387363
2. „Testy laboratoryjne i badania diagnostyczne w medycynie” Kathleen Deska PAGANA, Timothy J. PAGANA
3. Katarzyna A. Lisowska, Ewa Bryl, Jacek M. Witkowski „Wpływ rekombinowanej ludzkiej erytropoetyny na układ odpornościowy” https://journals.viamedica.pl/forum_medycyny_rodzinnej/article/viewFile/10129/8629
4. Watanabe M1, Lundgren T, Saito Y, Cerami A, Brines M, Östenson CG, Kumagai-Braesch M. „A Nonhematopoietic Erythropoietin Analogue, ARA 290, Inhibits Macrophage Activation and Prevents Damage to Transplanted Islets.” Transplantation. 2016 Mar;100(3):554-62. doi: 10.1097/TP.0000000000001026. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26683514
5. http://www.antydoping.pl/upload/2017/LISTA%20SUBSTANCJI%20I%20METOD%20ZABRONIONYCH%20W%202017%20R.pdf