Proviron (mesterolone), Vistimon, Pluriviron

17beta-hydroxy-l alpha-methyl-5alpha-androstan-3-one
l-methyl-5alpha-dihydrotestosterone
1alpha-methyl-5alpha-androstan-17beta-ol-3-on

Dostępność: dobra
Podrabiany: średnio
Dla kobiet: raczej się nie nadaje
Dla początkujących: nie nadaje się
Dawkowanie:  mężczyźni 50-150 mg dziennie, kobiety w ostateczności 25 mg dziennie; w medycynie 3 x dziennie 25-50 mg
Skutki uboczne: małe lub średnie
Zastosowanie:  redukcja, rekompozycja, „utwardzanie sylwetki”
Okres półtrwania: całkowity okres eliminacji połowy leku to 12-13 h [13]
Typowa długość cyklu: 6-10 tygodni
Aromatyzacja (wpływ na estrogeny): nie
Sposób podawania: tabletki 25 mg, 50 mg
Wpływ na progesteron: tak, niewielki
Wpływ na receptory glukortykoidów oraz mineralokortykoidów: brak danych
Toksyczny dla wątroby: nie, brak C17 alfa alkilacji

Proviron – charakterystyka

Jest bliską pochodną DHT, niestety jest bardzo szybko rozkładany do nieaktywnych metabolitów, wskutek oddziaływania dehydrogenazy 3-hydroksysteroidowej.  Historycznie można szukać jego źródeł aż w latach 30 XX wieku, co czyni go jedną z najstarszych substancji. Prawdopodobnie został opracowany w tym samym czasie co testosteron propionate (1937), metylowany testosteron (1935), mestanolon (1935), methandriol (1935) [1,7].  Choć inne źródła mówią o tym, iż został zsyntetyzowany (ponownie, inną metodą?) dopiero w 1965 roku [7].

W medycynie mesteronol jest stosowany w terapii hipogonadyzmu, przy niskim libido, przy specyficznych problemach z męską niepłodnością (obok hCG, hMG; preparatów SERM takich jak clomid, tamoxifen) [3,8]. Jako wyjątek od reguły, Proviron nie wpływa negatywnie na nasienie (pod względem ilości i jego jakości) [1].

Niestety, podobnie jak doustny primobolan nie jest to C17 alfa alkilowany środek, co sprawia, iż jego biodostępność jest znikoma. Proviron posiada grupę metylową przy pierwszej cząsteczce węgla, nie siedemnastej. Pozwala mu to przetrwać kontakt z wątrobą, ale … tylko na tyle aby zapewnić leczniczy poziom androgenów. Posiada czterokrotnie większe powinowactwo w stosunku do SHBG w porównaniu do DHT [12].

Wspomina się o tym, iż może być użyty jako środek dopingujący u koni [10].

W jednym z badań podawano 50 mg mesterolonu dziennie przez 2 miesiące – 34 pacjentom. U 64,7% pacjentów prostata zwiększyła swoją objętość, a u 35,29% zmniejszyła się.

Odnotowano:

• zmniejszenie poziomu testosteronu całkowitego,
• zmniejszenie poziomu SHBG,
• brak zmian w poziomie wolnego testosteronu,
• PSA nie uległo zmianie,
• nieznacznie wzrosła ilość prolaktyny,
• nieznacznie zmalała ilość estradiolu,
• FSH i LH bez zmian.

Odnotowano poprawę jakości życia mężczyzn, w związku ze zmniejszeniem dolegliwości ze strony dolnych dróg moczowych. Jest to paradoks, gdyż wzrost stercza traktuje się jako jeden z czynników BPH (benign prostatic hyperplasia) – łagodnego rozrostu stercza.

Powyższe badanie stawia ogromny znak zapytania nad sensem stosowania Provironu u sportowców [12]. Tym bardziej, iż 6 miesięcznie podawanie 100 mg provironu dziennie zwiększyło o 18,8% ilość cholesterolu, frakcji LDL aż o 62%, a znacząco zmniejszyło HDL (o 35,7%) [1].

Proviron w terapii hipogonadyzmu oraz w sporcie

Proviron to marka firmy Schering, jak w przypadku wielu innych substancji, wiele osób zamiennie posługuje się nazwami marek i substancji aktywnej (np. anavar/oxandrolone, omnadren/testosteron, sustanon/testosteron, metanabol/methandrostenolone). Mesterolone jako taki znajduje nikłe zastosowanie u kulturysty, gdyż posiada bardzo słabe proporcje (przynajmniej w suchym ujęciu teoretycznym) – jest znacznie bardziej androgenny, niż anaboliczny. W medycynie stosowany np. do leczenia hipogonadyzmu, obok testosteronu iniekcyjnego (np. t. enanthate, t. cypionate, mieszanki 4 estrów np. omnadren, t. undecanoate), testosteron w żelu (np. androtop, tostran), w plastrach, implantów z testosteronem (podskórne) czy clomidu [3]. Z reguły mesterolone występuje w tabletkach po 25 lub 50 mg. Wbrew mylnym opiniom naukowców [2], mesterolone wcale nie był  popularnym środkiem dopingującym.

W latach 80 XX wieku kulturyści stosowali np.:

• Dianabol (“metanabol”) – nie wymaga komentarza, do dzisiaj nr 1 (Arnold),
• Deca Durabolin – również, nagminnie nadużywany (Arnold),
• Anavar – oxandrolone, do dzisiaj niezwykle drogi, ale popularny,
• Testosterone – baza prawie każdego cyklu SAA,
• Anadrol 50 – oxymetholone/anapolon, jeden z najsilniejszych SAA,
• Winstrol – nie wymaga komentarza, pochodna DHT [4].

Provironu nie ma w ogóle na liście przygotowanej przez Tricker R i wsp.  [4]. Można go znaleźć wśród środków przechwyconych na rynku amerykańskim. Takie dane zawiera np. zestawienie z książki „Drug abuse handbook” – ale mesterolone … występuje w łącznej liczbie 21 przypadków, podczas gdy z testosteronem związanych jest ponad dziesięciokrotnie więcej spraw. Poza tym poniższa lista wcale nie mówi o stosowaniu preparatów przez sportowców.

Popularność różnych SAA w świetle analiz DEA w USA:

• Testosterone 260
• Nandrolone 140
• Methenolone 99
• Methandrostenolone (metanabol) 76
• Oxymetholone (anapolon) 67
• Stanozolol (winstrol) 61
• Fluoxymesterone 54
• Methyltestosterone 48
• Boldenone 24
• Mesterolone 21
• Oxandrolone 16
• Trenbolone 13
• Methandriol 10
• Drostanolone 6
• Mibolerone 4
• Stanolone 2
• Testolactone 1

Dane na podstawie: “Drug abuse handbook” [5].

W przypadku podnoszenia ciężarów mesterolone okazuje się jednym z najrzadziej stosowanych środków w zestawieniu z lat 2003-2016 – obejmującym największa aferę dopingową ostatnich lat (dziesiątki dyskwalifikacji mistrzów i mistrzyń olimpijskich z większości kategorii wagowych) [6].

Z tych danych wynika, iż na użyciu Provironu złapano tylko:

• MARZOQ Adham Badr Masooda, zawodnika podnoszenia ciężarów z Jemenu, złapano w 2016 r. obok mesterolonu stosował winstrol, złoty standard dopingowy wszechczasów dla sportów siłowych oraz dodatkowo wykryto u niego 5a- androstane-3a, 17 bdiol, (5aAdiol) and 5a-androstane-3a, 17 b-diol (5bAdiol),
• BAZARBAYEV Umurbeka (m) – metabolity, złapano go w 2015 r.
• CHARNIAK Mikalaia – zawodnika z Białorusi złapano w 2010 r.

Równie często ciężarowców łapano przez te lata na … stosowaniu marihuany (THC), 2 przypadki, a zdecydowanie częściej w zestawieniu występuje DMAA (do niedawna legalny składnik wielu najpopularniejszych przedtreningówek i spalaczy) [6].

Metabolizm mesterolonu

Proviron to kiepski wybór dla sportowca, pod prawie każdym względem, nawet kontroli antydopingowej, gdyż daje ok. 12 metabolitów, z tego aż 6 może być wykrywanych w długim horyzoncie czasowym [Kiousi P i wsp. 9].

Należy on do środków posiadających drugą grupę 17 β-hydroksy – to więc daje on metabolity na takiej samej zasadzie jak masteron, nandrolone oraz clostebol.  Na podstawie badań W. Schanzera oraz Gerhardsa i wsp. [7] wiemy, iż mesterlon podlega w organizmie 17-utlenianiu grupy 17β-hydroxy.  Jest to reakcja enzymatycznego utleniania przez dehydrogenazę 17beta-hydroxy-steroidową – tak powstają 17-ketosteroidy. 17-keta metabolity są głównymi jakie powstają w metabolizmie testosteronu, a także wszystkich sterydów anaboliczno-androgennych posiadających drugą grupę 17beta-hydroxy, czyli np. boldenonu, clostebolu, drostanolonu (masteronu), mesterolonu (provironu), nandrolonu, norclostebolu oraz stenbolonu [7]. Powstają metabolity o budowie: 3β-hydroksy-5α-androstan. W pierwszej fazie mesterolon jako jeden z niewielu środków hormonalnych podlega 18-hydroksylacji (znane są tylko 2 inne przykłady takie jak: stenbolone oraz metenolon).

Proviron daje 6 głównych metabolitów, wydalanych w postaci sprzężonej w części jako siarczany, w części jako β-glukuronidy (glukuronidy, po uprzedniej hydrolizie przez β-glukoronidazę).

Są to:

• M1 to 1α-methyl-5α-androstan-3β-ol-17 one (jako siarczan),
• M2 to 1α-methyl-5α-androstan-3α-ol-17 one (jako siarczan),
• M4 to 1α-methyl-5a-androstan-3β, 16z-diol-17-one (jako siarczan),
• M5 to 1α-methyl-5α-androstan-17z,4ξ-diol-3one (jako siarczan),
• M6 to 1α-methyl-5α-androstan-3z,6z-diol-17-one,
• M7 to 4z-hydroxy-1α-methyl-5α-androstan-3,17-dione.

Główny metabolit u ludzi to 1α-methyl-androsterone, stanowi nawet do 70% metabolitów wydalanych przez nerki. Powstaje 12 krotnie więcej metabolitów w postaci glukoronidów w porównaniu do siarczanów [13].

U ludzi metabolity:

• 1α-methyl-5α-androst-3-one-17β-siarczan
• 1α-methyl-5α-androst-17-one-3β- siarczan

Mogą być wykrywane do 9 dni po użyciu Provironu przez sportowca [11].

Typowe skutki uboczne stosowania provironu:

• wirylizacja u kobiet,
• w większej dawce silna supresja układu HPTA (300 mg dziennie), w mniejszej dawce znikomy wpływ na HPTA,
• zmiana profilu lipidowego krwi, znaczny wpływ na cholesterol, LDL, HDL,
• zwiększenie libido (kwestia indywidualna, skorelowana m.in. z poziomem estrogenów),
• trądzik, tłusta cera,
• wpływ na prostatę (zwiększenie lub zmniejszenie, skorelowane z dawką, wiekiem itd.) [12].

Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek  informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.

Referencje:

1. William Llewellyn’s „ANABOLICS 9-th edition”.
2. “Validated TLC-Densitometric Method for the Determination of Mesterolone in Bulk Material and in Tablets” Małgorzata Dołowy, Alina Pyka-Pająk, Katarzyna Filip, Joanna Zagrodzka
3. „Niepłodność męska a leczenie hipogonadyzmu u mężczyzn” Jan Karol Wolski
4. “The incidence of anabolic steroid use among competitive bodybuilders”. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2621538  Tricker R
5. Steven B. Karch “Drug abuse handbook” II edycja,  CRC PRESS
6. http://www.iwf.net/anti-doping/sanctions/
7. “Metabolism of anabolic androgenic steroids” W. Schanzer
8. Michał Rabijewski  „Leczenie hipogonadyzmu u mężczyzn w wieku rozrodczym”
9. Kiousi P I wsp. J Mass Spectrom. 2015 Dec;50(12):1409-19. doi: 10.1002/jms.3715. “Markers of mesterolone abuse in sulfate fraction for doping control in human urine.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26634976
10. Anal Chim Acta. 2007 Jul 16;596(1):149-55. Epub 2007 Jun 3. “Metabolic studies of mesterolone in horses.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17616252
11. J Mass Spectrom. 2015 Jan;50(1):153-9. doi: 10.1002/jms.3508. “New potential biomarkers for mesterolone misuse in human urine by liquid chromatography quadrupole time-of-flight mass spectrometry.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25601687
12. J Pak Med Assoc. 2014 Dec;64(12):1366-9. “Mesterolone treatment of aging male syndrome improves lower urinary tract symptoms.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25842579
13. http://www.bayerresources.com.au/resources/uploads/PI/file9420.pdf