Nandrolone Phenylpropionate, NPP

17β-hydroxyestr-4-en-3-one 3-phenylpropionate

Dostępność: bardzo dobra
Podrabiany: rzadko
Dla kobiet: tak
Dla początkujących: nadaje się
Dawkowanie:  mężczyźni 300-600 mg tygodniowo (zawodowcy nawet więcej), kobiety 50-100 mg tygodniowo
Skutki uboczne: małe lub średnie
Zastosowanie:  masa jakościowa
Okres półtrwania: ~ 3-4 dni, niektóre źródła błędnie podają 21 dni (ewidentnie pomylono NPP z decanoate) [13]
Typowa długość cyklu: wiele tygodni
Aromatyzacja (wpływ na estrogeny): tak, ok 20% potencjału testosteronu [1]
Sposób podawania: iniekcje
Wpływ na progesteron: tak, niewielki
Wpływ na receptory glukortykoidów oraz mineralokortykoidów: nie
Toksyczny dla wątroby: nie

Nandrolone, czyli legendarna „deka”, jest jednym z najlepiej przebadanych SAA na rynku.  Jest to w istocie 19-nortestosterone. Pierwszy raz NPP opisany został w 1957 roku. Wkrótce potem był przepisywany pacjentom, a produkowany przez koncern Organom pod marką Durabolin [1]. Nandrolone został zakazany w sporcie od ok. 1975 roku [8]. Zsyntetyzowany w 1950 roku. Szukano jego zastosowania do kontroli płodności u mężczyzn, do leczenia pacjentów hemodializowanych, leczenia aplastycznej anemii, leczeniu pacjentów wyniszczonych AIDS, po operacji lub wypadku, do ochrony systemu immunologicznego po chemioterapii, w leczeniu osteoporozy i ogólnego wyniszczenia. Nandrolone również znalazł swoje zastosowanie np. w terapii rozsianego raka sutka, u kobiet odnotowano wielomiesięczne regresje. Pozytywnie wpływa na gospodarkę wapnia oraz osteoporozę [11]. Znajduje swoje miejsce nawet w terapii przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Sprawdza się w stanach chorobowych z ujemnym bilansem azotowym. Metodami np. HPLC może być wykrywany w ilościach śladowych, od 0,050 do 25 μg/mL (1 µg/mikrogram to jedna milionowa część grama). W niektórych krajach różnorakie sterydy anaboliczne służą do „przyspieszania” wzrostu zwierząt rzeźnych, co mogłoby mieć bolesne konsekwencje dla sportowców (o czym dalej) [8]. Wszelkie SAA i substancje pochodne są obecnie zakazane w sporcie, wyszczególnione na listach WADA. Anaboliki w sekcji S1.

Czy nandrolone to SARM?

Bardzo modne ostatnio są selektywne modulatory receptora androgenowego, niektórzy przypisują (błędnie) takie właściwości trenbolonowi, z kolei inni naukowcy piszą tak w kontekście nandrolonu [10]. Jakim cudem substancja, która oddziałuje ogólnoustrojowo – może być postrzegana jako selektywna?

Metabolizm nandrolonu

Nandrolon rozpada się na:

• 19-norandrosteron (19-NA; 3α-hydroxy-5α-androstan-17-one),
• 19-noretiocholanolone (19-NE; 3α-hydroxy-5β-androstan-17-one),
• 19-norepiandrosterone (19-NEA; 3β-hydroxy-5α-androstan-17-one).

Te same metabolity pojawiają się w ustroju po użyciu “prohormonów”, takich jak 19-norandrostenedione oraz 19-norandrostenediol. Co roku metabolity 19-NA wykrywa się  średnio w 0,23% przebadanych próbek. W 2004 roku na 169.187 próbek 339 stanowiły te z metabolitami nandrolonu (0,20%). Od 1988 roku notuje się stałą tendencję spadkową w wykrywaniu metabolitów 19-NA, co nie powinno dziwić, gdyż do końca 2012 roku nandrolon był najgorszym wyborem ze wszystkich środków anaboliczno-androgennych na rynku. To znaczy, na końcu 2012 roku wdrożono nową metodę wykrywania SAA (metabolity długotrwałe) i dotąd „niewykrywalne” steroidy stały się w końcu uchwytne w testach. Tylko samobójcy stosowali nandrolon, w latach 2000-2015 w podnoszeniu ciężarów popularne były środki takie jak masteron, metanabol, winstrol, oral turinabol czy oxandrolone (można to wywnioskować po lawinie wpadek dopingowych związanych z wdrożeniem nowej metody). Pełna lista: http://www.iwf.net/anti-doping/sanctions/

Farmakokinetyka nandrolonów

Z badań Charles F. Minto i wsp. wiemy, iż po iniekcji NPP szczytowe stężenie substancji aktywnej w osoczu krwi odnotowuje się w ciągu 24 h, stopniowo opada ono mniej więcej przez 5 dni po podaniu jednorazowo 4 mL (100 mg) [12]. Niestety, taka iniekcja szybko, gwałtownie i na długo – bardzo silnie „blokuje” testosteron. Po pojedynczej iniekcji 100 mg NPP – testosteron powrócił do normy po 13 dniach, po długim estrze (decanoate) dopiero po 20 dniach. Nie należy zapominać, iż z reguły w dopingu stosuje się dawki 400 mg tygodniowo i więcej, tak więc nandrolonu nie wolno podawać bez solidnej bazy w postaci testosteronu. Dla porównania kinetyki: nandrolon decanoate również wywołuje gwałtowny skok ilości nandrolonu w osoczu krwi w ciągu 24-48 h po iniekcji. Szczytowy poziom utrzymuje się do 5 dni i stopniowo opada przez kolejne 20-30 dni. Przy tym supresja testosteronu jest potężna, pojedyncza dawka 100 mg blokuje skutecznie na 25-30 dni. W związku z tym kolejne iniekcje można podawać co 5-7 dni i uzyskiwać zadowalające rezultaty.

Czy nandrolone jest groźny dla zdrowia?

Paradoksalnie, jeśli wczytamy się w badania naukowe, wnioski będą co najmniej zaskakujące. Co ma wspólnego trenbolone z nandrolonem? Prawie wszystko. Trenbolone to nandrolone z podwójnymi wiązaniami między cząsteczkami węgla: dziewiątą i jedenastą, co hamuje aromatyzację, zwiększa siłę przyłączania się do receptora androgenowego i spowalnia rozpad związku [1]. Jeden z najgroźniejszych środków na rynku, czyli wspomniany trenbolone, w badaniach na zwierzętach okazał się lepszy od testosteronu [2], wykazano, iż trenbolone chronił szczury przed odkładaniem się tłuszczu, hipercholesterolemią i …  uszkodzeniami mięśnia sercowego! Tymczasem, istnieją dziesiątki doniesień, iż niezmiernie łagodny nandrolone powodował m.in. zwłóknienie, przekrwienie i stan zapalny nerek królików [3]. Mało tego, nandrolone w dawkach 4 i 10 mg na kilogram masy ciała, dwa razy w tygodniu, przez 6 miesięcy, spowodował zwłóknienia i nacieki zapalne serca.

Ok, przemyślmy jeden fakt, dawka 10 mg na kg masy ciała to dla osoby ważącej 100 kg aż 1 gram nandrolonu, jeden gram i to podawany dwa razy w tygodniu. Aby zobrazować problem, przy stężeniu 250 mg/ml należałoby podawać każdorazowo 4 ml nandrolonu, 8 ml tygodniowo – czyli niemal cały flakon typowego środka z czarnego rynku (opakowania 10 ml). Tymczasem typowe dawkowanie nandrolonu rzadko przekracza kilkaset mg tygodniowo. Wg Llewellyna typowe dawkowanie to 200-600 mg tygodniowo [1]. Bardzo często badacze posługują się podobnym, absurdalnym dawkowaniem, chcąc za wszelką cenę udowodnić, iż hormonalne środki dopingowe zabijają sportowców. W jednym z badań wykazano nawet, iż nandrolone jest bardzo groźny dla wątroby [5] – tymczasem to jeden z najłagodniejszych środków na rynku, patrząc w tym aspekcie. Podobnie wykazano, iż nandrolone jest niezmiernie groźny dla jąder oraz prostaty, także stosowany w absurdalnych dawkach [6].

Tak samo „udowodniono”, iż nandrolone i testosteron powodują agresję. Ok, wspaniale – Breuer M.E. i  wsp. w 2001 r. wykazał, iż podawanie testosteronu propionate powoduje zwiększoną agresję [9]. Ale ktoś pominął jeden, bardzo istotny szczegół. Dawka wynosiła 5 mg na kg masy ciała, a dawano ją 5x w tygodniu.  Dla 100 kg mężczyzny oznacza to 500 mg propionatu, 5 x w tygodniu, łącznie lekko 2,5 grama propionatu! Najtwardsi profesjonalni kulturyści stosują maksymalnie kilka gramów różnorakich SAA tygodniowo (na seminariach szkoleniowych jeden z najlepszych zawodowych kulturystów wszechczasów – Dorian Yates przyznał się do stosowania tylko ok. 1 g testosteronu oraz 500 mg nandrolonu/boldenonu tygodniowo i 50 mg metanabolu dziennie). A więc wspomniane szczury były na lepszej „bombie” niż niejeden PRO-BB! Mało tego, większość sterydów anaboliczno-androgennych jest stosowana przez amatorów, zaś takiej osoby dawka SAA mieści się w granicach 400-1200 mg różnorakich środków na tydzień! No, ale przecież w badaniu napisali, że nastąpiły agresywne reakcje. Tylko kto stosuje samego testosteronu 2,5 g tygodniowo (w uproszczeniu, oczywiście czystego testosteronu trochę mniej, gdyż jest związany z krótkim estrem)?!

We wspomnianym eksperymencie dawano kosmiczne ilości SAA: 5 mg na kilogram masy ciała propionatu, nandrolonu lub stanazololu. Co ciekawe, nawet taka kosmiczna dawka nandrolonu NIE spowodowała większej agresji w porównaniu do grupy kontrolnej. To nie wszystko, szczury otrzymujące winstrol były MNIEJ agresywne od grupy kontrolnej. Jakby tego było mało, nawet napakowane testosteronem po uszy osobniki … po prostu były bardziej dominujące, ale potrafiły rozróżnić na czyim terytorium się znajdują oraz z jakim samcem mają do czynienia (wykastrowanym czy nie).

Nandrolone a pozytywne wyniki testów antydopingowych

Najczęstsza linia obrony zawodników przyłapanych na dopingu to: „zanieczyszczone odżywki z USA”. Bo ja nie wiedziałem, bo była dosypka, bo jestem niewinny… Teoretycznie jedzenie mięsa niekastrowanej świni na kilka godzin przed testem antydopingowym mogłoby dawać pozytywne rezultaty (gdyż współczesne testy są tak czułe), jednak to wysoce nieprawdopodobne [8]. Takie mięso zawiera  19-nortestosteron i w kolejnych kilku godzinach w moczu można znaleźć 19-norandrosterone – produkt rozpadu nandrolonu. Jest to skutek podawania niektórym gatunkom zwierząt hodowlanych hormonalnego „wspomagania”.

Na nandrolonie złapano m.in.:

• Pawła Nastulę, wpadł w 2006 roku – 6500$ kary i zawieszenie,
• Royce’a  Gracie – wpadł w 2007 roku – kara grzywna 2500$ + zawieszenie,
• Jorge’a Ortiza – wpadł w 2007 roku – 2500$ kary + zawieszenie,
• Seana Sherka (UFC 73) – wpadł w 2007 roku – 2500$ kary + zawieszenie,
• Adama Smitha – (nandrolone oraz stanozolol/winstrol) – wpadł w 2007 roku po gali strikeforce, dodatkowo wykryto u niego kokainę i marihuanę –  4000$ kary + zawieszenie,
• Carinę Damm  – zawodniczka MMA; wpadła 15 maja 2008 roku; stosowała nandrolone; kara? grzywna 2500$, zawieszenie na rok licencji,
• Edwina Dewees, wpadł w 2008 roku.

Bywali też zawodnicy łapani na substancjach będących produktami rozpadu nandrolonu, np. Kena Shamrock (19-norandrosterone w ilości większej niż 2 ng / ml świadczy niechybnie o stosowaniu dopingu nandrolonem) [8].

„Warto przytoczyć tu dane związane z wykrywaniem w Polsce dopingu nandrolonem. Za sprawą tej substancji laboratoria antydopingowe zajęły się problemem zanieczyszczenia odżywek substancjami dopingującymi, gdy okazało się, że na przełomie XX i XXI w wielu krajach odnotowano znaczny wzrost przypadków wykrycia metabolitów nandrolonu (19-norandrosteronu i 19-noretiocholanolonu) w próbkach moczu sportowców (25-27). W Polsce, w pierwszych latach XXI wieku, odsetek próbek, w których stężenie głównego metabolitu nandrolonu (19-norandrosteronu) przekraczało dopuszczalny w sporcie poziom był najwyższy w historii badań antydopingowych w naszym kraju. Badania te są regularnie prowadzone od 1987 roku. Ten nagły wzrost pozytywnych wyników był wiązany, podobnie jak w wielu innych krajach, m.in. z zanieczyszczeniami odżywek [7].”

Typowe środki stosowane razem z nandrolonem

1. testosteron 300-700 mg tygodniowo np. enanthate,
2. winstrol 20-40 mg dziennie,
3. halotestin 10-40 mg dziennie,
4. trenbolone 200-300 mg tygodniowo,
5. anapolon 50-100 mg dziennie
6. metanabol 20-40 mg dziennie,
7. oxandrolone 20-50 mg dziennie,
8. masteron 300-500 mg tygodniowo.

Zastosowanie praktyczne – wskazówki i podsumowanie:

1. Dawka tygodniowa, mężczyźni – początkujący 200-300 mg / tygodniowo, średniozaawansowani 300-500 mg, zaawansowani > 500 mg tygodniowo. Kobiety: 50-100 mg tygodniowo.
2. Długie estry nandrolonu idealnie nadają się do 6-12 miesięcznych cykli (razem z długimi estrami testosteronu), z kolei NPP też nie jest do końca skreślony, gdyż wymaga iniekcji co 5-6 dni.
3. Ze względu na silną supresję endogennego testosteronu i bardzo mocne blokowanie osi HPTA – w trakcie cyklu na nandrolonie należy podawać co najmniej 250 mg testosteronu (np. enanthate) tygodniowo.
4. Najlepsze, ze względów farmakokinetycznych, miejsce iniekcji to pośladki (najwyższa biodostępność).
5. Najlepsze właściwości posiadają produkty o większym stężeniu substancji aktywnej.
6. Przy stosowaniu „deki” możliwe są typowe skutki uboczne – w tym ginekomastia progesteronowa, retencja wody, zwiększony przyrost tkanki tłuszczowej (większe dawki nandrolonu).
7. Przy braku odpowiedniej ilości testosteronu typowy objaw to „deca dick” niemożność uzyskania pełnej erekcji (supresja do 70% endogennego testosteronu, przy dawce 300 mg tygodniowo! Nawet znikoma dawka 100 mg bardzo silnie i długo „blokuje”).
8. Po cyklu należy uwzględnić BARDZO długi okres cyrkulacji substancji aktywnej – długie estry (co najmniej 30 dni); jest uzależniony od dawki, najlepiej zejść z nandrolonu na 20-30 dni – a pozostawić testosteron – początkowo enanthate, następnie propionate (tapering).
9. Po cyklu konieczne jest bardzo dokładnie przeprowadzone PCT, z uwzględnieniem silnego zablokowania osi HPTA.

Typowe dla nandrolonu są:

• bardzo silna supresja HPTA (deca-dick) – nie obędzie się bez podawania egzogennego testosteronu (250-300 mg tygodniowo), dawka 300 mg nandrolonu zbija testosteron endogenny o 70% w ciągu 6 tygodni,
• może mieć pewne działanie typowe dla progesteronu, związane jest z tym odkładanie się tłuszczu i ginekomastia,
• aromatyzacja i wszelkie związane z tym skutki uboczne (tylko przy dużych dawkach nandrolonu, ma on 20% potencjału testosteronu w tym względzie),
• jak większość SAA nandrolone może wpływać na spadek HDL, podniesienie LDL – co może mieć powiązanie z chorobami sercowo-naczyniowymi, 600 mg decanoate redukuje poziom HDL o 26% w ciągu 10 tygodni [1].

Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek  informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.

Referencje:

1. William Llewellyn’s „ANABOLICS 9-th edition”.
2. “Trenbolone Improves Cardiometabolic Risk Factors and Myocardial Tolerance to Ischemia-Reperfusion in Male Rats With Testosterone-Deficient Metabolic Syndrome”. Endocrinology. 2016 Jan;157(1):368-81. doi: 10.1210/en.2015-1603. Epub 2015 Nov 19. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26584015
3. Toxicol Lett. 2016 Sep 30;259:21-7. doi: 10.1016/j.toxlet.2016.06.1122. Epub 2016 Jun 23. Nephrotoxicity in rabbits after long-term nandrolone decanoate administration.
4. Toxicol Lett. 2016 Jan 22;241:143-51. doi: 10.1016/j.toxlet.2015.10.026. Epub 2015 Nov 2. Cardiotoxicity in rabbits after long-term nandrolone decanoate administration.
5. Med Sci Sports Exerc. 2008 May;40(5):842-7. doi: 10.1249/MSS.0b013e3181666f1c. Dose-dependent hepatic response to subchronic administration of nandrolone decanoate.
6. Andrology. 2016 May;4(3):473-80. doi: 10.1111/andr.12162. Epub 2016 Mar 24.         Nandrolone decanoate and resistance exercise training favor the occurrence of lesions and activate the inflammatory response in the ventral prostate.
7. “Stosowanie odżywek i suplementów diety w aspekcie badań antydopingowych” Medicina Sportiva Practica 2009
8. „Significance of 19-norandrosterone in athletes’ urine samples” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2657496/
9. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11673914
10. Food Chem. 2017 Apr 15;221:706-713. doi: 10.1016/j.foodchem.2016.11.116. Epub 2016 Nov 23. Effects and detection of Nandrosol and ractopamine administration in veal calves. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27979262
11. http://www.ptfarm.pl/pub/File/Acta_Poloniae/2011/2/155.pdf
12. Charles F. Minto, Christopher Howe, Susan Wishart, Ann J. Conway and David J. Handelsman  “Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Nandrolone Esters in Oil Vehicle: Effects of Ester, Injection Site and Injection Volume” http://jpet.aspetjournals.org/content/281/1/93.long
13. J Steroid Biochem. 1985 May;22(5):623-9. Pharmacokinetics of 19-nortestosterone esters in normal men. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/4010287