RAD-140
2-chloro-4-((1R,2S)-1-(5-(4-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-2-hydroxypropylamino)-3-methylbenzonitrile
Dostępność: średnia
Podrabiany: brak danych
Dla kobiet: tak
Dla początkujących: tak
Dawkowanie: 15-30 mg dziennie
Skutki uboczne: znikome
Okres półtrwania: 2h [1]
Typowa długość: kilka tygodni
Aromatyzacja: nie
Sposób podawania: doustnie
Wpływ na receptory β1: nie
Wpływ na receptory β2: nie
Wpływ na receptory β3: nie
Wpływ na receptory 5-HT: brak
Wpływ na układ HPTA: niewielki lub średni, zależy od dawki środka i wieku
Dawka śmiertelna (LD50): brak danych
RAD-140 – to unikalny SARM (selektywny modulator receptora androgenowego). Wykazuje stabilność, dobrą przyswajalność (u małp 65−75%) oraz wysoką selektywność w stosunku do receptora androgenowego [1]. Jest unikalny, gdyż działa jak androgen w mięśniach, a jak częściowy antagonista androgenów w pęcherzykach nasiennych i prostacie. Mało tego, u szczurów, których nie poddano operacji (ale były na tyle młode, iż miały mało testosteronu) RAD140 zwiększał masę mięśni w porównaniu do grupy kontrolnej, nawet w najmniejszej dawce (0,1 mg/kg masy ciała). Jednocześnie stwierdzono brak oddziaływania na prostatę. Tj. dopiero dawka 30 mg/kg masy ciała RAD-140 spowodowała efekty androgenne jak 0,5 mg propionatu testosteronu/kg masy ciała zwierzęcia. Tymczasem już w dawce 0,3 mg/kg masy ciała RAD-140 był równie efektywnym anabolikiem jak dawka 0,5 mg propionatu testosteronu/kg masy ciała zwierzęcia. Jest więc środkiem o doskonałej selektywności. Należy dodać, iż dawka 30 mg/kg masy ciała SARM jest kosmiczna, tymczasem 0,5 mg propionatu /kg masy ciała to wręcz śmieszna dawka (dla 100 kg osoby 50 mg propionatu – wg badań to nawet nie jest fizjologiczny poziom dla mężczyzny, jeśli podaje się testosteron z zewnątrz, ma niższą biodostępność).
U małp RAD-140 w ciągu 28 dni dał przyrost 400 g suchej masy (mięśnie) i to bez prowadzenia treningu, i to już przy dawce 1 mg/kg masy ciała. Ba, nawet w dawce 0,1 mg/kg masy ciała przyrost wyniósł ponad 300 g mięśni. Jeżeli takie efekty będą odnotowywane u ludzi – będzie to znakomite osiągnięcie. Dodać należy, iż małpy ważyły od 4,26 do 4,29 kg, a więc to jest dla nich przyrost rzędu 10% masy ciała. To tak, jakby 90 kg zawodnik nabył w ciągu 28 dni 9 kg suchej masy. Oczywiście, na chwilę obecną nikt nie wykazał, iż takie zmiany u ludzi są możliwe. Istnieją one tylko jako mity w marketingu, opowieści nastolatków nie odróżniających suchej masy, retencji wody, glikogenu i zdobywania tłuszczu. Czasem próbuje się przypisywać podobne cechy sterydom anaboliczno-androgennym. W istocie wielkim sukcesem jest, jeśli w trakcie cyklu na SAA u bardziej zaawansowanej osoby zbuduje się 500-600 g czystej masy miesięcznie. Z reguły przyrosty są oporne, nawet na farmakologii i wymagają zwiększania dawek SAA.
Prawdopodobnie RAD-140 może mieć działanie neuroprotekcyjne, ale nadal brakuje o tym pewnych informacji [2]. Wadą RAD-140 może być pewne gromadzenie tłuszczu. Wiele osób pisało o teratogennym działaniu tego czy innego środka. Problemem może być tylko używanie SARM w czasie ciąży, brakuje informacji czy podobne środki mają jakiekolwiek negatywne skutki uboczne dla przyszłych matek. Jak wszystkie środki SARM, RAD-140 ma wpływ na układ HPTA, ale … obędzie się bez stosowania terapii po cyklu. Nie jest to tak drastyczny wpływ jak w przypadku SAA. Można kupić RAD-140, choć podobnie jak w przypadku wszystkich SARM nie jest on dopuszczone do obrotu. Nie wolno go stosować przez sportowców, wg regulacji WADA.
Administrator serwisu uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.
Referencje:
- Chris P. Miller, Maysoun Shomali,† C. Richard Lyttle,† Louis St. L. O’Dea,† Hillary Herendeen,† Kyla Gallacher,† Dottie Paquin,† Dennis R. Compton,‡ Bishwabhusan Sahoo,‡ Sean A. Kerrigan,‡ Matthew S. Burge,‡ Michael Nickels,‡ Jennifer L. Green,‡ John A. Katzenellenbogen,§ Alexei Tchesnokov, and Gary Hattersley† “Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4018048/
- Endocrinology. 2014 Apr;155(4):1398-406. doi: 10.1210/en.2013-1725. Epub 2014 Jan 15. ”Selective androgen receptor modulator RAD140 is neuroprotective in cultured neurons and kainate-lesioned male rats.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24428527